吡格列酮二甲雙胍片,首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病,特別是肥胖的2型糖尿病。那么,吡格列酮二甲雙胍片的藥理毒理是怎樣?
吡格列酮二甲雙胍片的藥理毒理是:
1、鹽酸吡格列酮的作用機制依賴胰島素的存在。鹽酸吡格列酮通過降低外周和肝臟的胰島素抵抗,增加了依賴胰島素的葡萄糖處理,降低了肝糖輸出。鹽酸吡格列酮為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPARγ)的激動劑,其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體,從而調(diào)節(jié)胰島素應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄,控制血糖的生成、轉(zhuǎn)運和利用。在糖尿病動物模型中,吡格列酮降低2型糖尿病胰島素抵抗引起的高血糖、高胰島素和高甘油三酯血癥。在許多的胰島素抵抗動物模型中可觀察到,吡格列酮代謝產(chǎn)物可增加胰島素依賴組織的敏感性。
2、鹽酸二甲雙胍可改善2型糖尿病人的糖耐量,降低基礎(chǔ)和餐后血糖。鹽酸二甲雙胍可降低肝糖產(chǎn)生,降低腸內(nèi)糖吸收,并通過增加外圍血糖吸收利用而提高胰島素敏感性。毒理研究本品尚未進行該項研究,下面數(shù)據(jù)為鹽酸吡格列酮和鹽酸二甲雙胍單獨使用時的研究結(jié)果。
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(實習編輯:李嘉穎)
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