泰畢全的主要成份為甲磺酸達比加群酯。泰畢全用于預(yù)防心節(jié)律異常(心房顫動)患者中風和血栓的發(fā)生。那么,泰畢全與利福平合用是怎樣呢?
泰畢全的非濃度依賴性的較低的(34~35%)人血漿蛋白結(jié)合率。泰畢全的分布容積為60-70L,后者超過了人體體液總量,提示達比加群具有中度的組織分布特征。泰畢全的Cmax和血藥濃度時間曲線下面積呈劑量依賴性。泰畢全的血漿濃度呈雙冪下降,平均終末半衰期在健康人中約為11小時。泰畢全在多次給藥后觀察到的終末半衰期約為12至14小時。泰畢全的半衰期不依賴于給藥劑量。
泰畢全口服給藥后,泰畢全迅速且完全轉(zhuǎn)化為達比加群,后者是本品在血漿中的活性成分。前體藥物達比加群酯通過酯酶催化水解形成有效成分達比加群是主要代謝反應(yīng)。泰畢全口服給藥后達比加群的絕對生物利用度約為6.5%。泰畢全對健康志愿者口服后,泰畢全在血漿中的藥代動力學特點表現(xiàn)為血藥濃度迅速增高,給藥后0.5至2.0小時達到峰濃度(Cmax)。
泰畢全與利福平合用:在達比加群酯給藥前給予誘導物利福平600mg每日一次連續(xù)七天,可使達比加群暴露峰值和暴露總量分別降低65.5%和67%。在利福平停藥后第七天,誘導效應(yīng)減小,從而使得達比加群暴露量接近參比值。再過七天之后,未發(fā)現(xiàn)生物利用度出現(xiàn)進一步的提高。
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(實習編緝:李華藝)
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