捷諾維的主要成份為磷酸西格列汀?;瘜W(xué)名稱:7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氫-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸鹽(1:1)一水合物。那么,孕婦使用捷諾維如何呢?
捷諾維為淺褐色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。捷諾維單藥治療,捷諾維配合飲食控制和運(yùn)動(dòng),用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。捷諾維是一類(lèi)被稱為二肽基肽酶4(DPP-4)抑制劑的口服抗高血糖藥物,捷諾維在健康受試者參加的研究中,捷諾維不會(huì)降低血糖水平或?qū)е碌脱?,表明藥物的促胰島素分泌作用和胰高糖素抑制作用具有葡萄糖依賴性。捷諾維中的腸促胰島激素包括胰高糖素樣多肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素分泌多肽(GIP),由腸道全天釋放,并且在進(jìn)餐后水平升高。
捷諾維在2型糖尿病患者中,捷諾維單次口服可在24小時(shí)內(nèi)抑制DPP-4酶活性,從而使活性GLP-1和GIP的循環(huán)濃度升高2至3倍、增加胰島素和C肽的血漿水平、降低胰高糖素水平、降低空腹血糖并減少口服葡萄糖負(fù)荷或進(jìn)食后的血糖波動(dòng)。捷諾維在二甲雙胍單藥治療后血糖控制不良的2型糖尿病患者參加的臨床研究。捷諾維在2型糖尿病患者中可通過(guò)增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。
捷諾維的孕婦用藥:在胚胎器官形成期,大鼠和家兔口服給予西格列汀的劑量分別高達(dá)250mg/kg和125mg/kg時(shí)未產(chǎn)生畸形(按照成人每日推薦劑量100mg計(jì)算,分別達(dá)人體暴露量的32倍和22倍)。在大鼠口服給予劑量達(dá)每日1000mg/kg時(shí),觀察到胚胎肋骨畸形(缺失、發(fā)育不全和波狀肋骨)的發(fā)生率有輕度升高(按照成人每日推薦劑量100mg計(jì)算,大約是人體暴露量的100倍)。在大鼠口服給予劑量達(dá)每日1000mg/kg時(shí),觀察到雄性和雌性后代斷奶前平均體重有輕微降低,雄性后代斷奶后體重增加。然而,動(dòng)物生殖研究結(jié)果并不總是能夠預(yù)測(cè)人體的反應(yīng)情況。目前沒(méi)有在懷孕婦女中進(jìn)行充分的和對(duì)照良好的研究;因此,本品在懷孕女性中使用的安全性未知。同其它口服抗高血糖藥物一樣,不建議在懷孕女性中使用本品。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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