捷諾維為淺褐色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。捷諾維的主要成份為磷酸西格列汀。那么,捷諾維與地高辛同用如何呢?
捷諾維對健康受試者單劑靜脈注射西格列汀100mg,捷諾維的平均穩(wěn)態(tài)分布容積大約為198公升。捷諾維可逆性結(jié)合血漿蛋白的結(jié)合率較低(38%)。捷諾維主要以原型從尿中排泄,代謝僅是次要的途徑。捷諾維大約79%西格列汀是以原型從尿中排泄。捷諾維的排泄主要通過腎臟清除和腎小管的主動(dòng)分泌。捷諾維是人類有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)子-3(hOAT-3)的作用底物,hOAT-3可能參與腎臟對西格列汀清除。捷諾維的血藥AUC與劑量成比例增加。捷諾維對健康志愿者單劑量口服100mg后,捷諾維的平均血藥AUC為8.52μM·hr,Cmax為950nM,表觀終末半衰期(t1/2)為12.4小時(shí)。
捷諾維服用100mg達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。捷諾維的個(gè)體自身和個(gè)體間西格列汀AUC的變異系數(shù)較?。?.8%和15.1%)。捷諾維在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動(dòng)力學(xué)指標(biāo)大體相似。捷諾維的絕對生物利用度大約為87%。因?yàn)榻葜Z維和高脂肪餐同時(shí)服用對藥代動(dòng)力學(xué)沒有影響,捷諾維可以與或不與食物同服。捷諾維的藥代動(dòng)力學(xué)特征的研究已經(jīng)在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進(jìn)行。捷諾維對健康受試者口服給藥100mg劑量后,捷諾維吸收迅速,捷諾維服藥1至4小時(shí)后血漿藥物濃度達(dá)峰值(Tmax中值)。
捷諾維與地高辛同用:地高辛與西格列汀聯(lián)合使用時(shí),前者的血漿濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC,11%)以及平均血漿峰濃度(Cmax,18%)略有升高。這些變化沒有臨床意義。對同時(shí)接受地高辛治療的患者應(yīng)該進(jìn)行適當(dāng)監(jiān)測。不需要對地高辛或本品的使用劑量進(jìn)行調(diào)整。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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