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捷諾維與環(huán)孢素A同用如何呢?

來源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/4 15:40:43
    導(dǎo)讀:捷諾維可逆性結(jié)合血漿蛋白的結(jié)合率較低(38%)。捷諾維主要以原型從尿中排泄,代謝僅是次要的途徑。捷諾維大約79%西格列汀是以原型從尿中排泄。

捷諾維單藥治療,捷諾維配合飲食控制和運(yùn)動(dòng),用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。那么,捷諾維與環(huán)孢素A同用如何呢?

捷諾維可逆性結(jié)合血漿蛋白的結(jié)合率較低(38%)。捷諾維主要以原型從尿中排泄,代謝僅是次要的途徑。捷諾維大約79%西格列汀是以原型從尿中排泄。捷諾維的血藥AUC與劑量成比例增加。捷諾維對健康志愿者單劑量口服100mg后,捷諾維的平均血藥AUC為8.52μM·hr,Cmax為950nM,表觀終末半衰期(t1/2)為12.4小時(shí)。捷諾維服用100mg達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。捷諾維的個(gè)體自身和個(gè)體間西格列汀AUC的變異系數(shù)較小(5.8%和15.1%)。捷諾維在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動(dòng)力學(xué)指標(biāo)大體相似。

捷諾維的排泄主要通過腎臟清除和腎小管的主動(dòng)分泌。捷諾維是人類有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)子-3(hOAT-3)的作用底物,hOAT-3可能參與腎臟對西格列汀清除。捷諾維的藥代動(dòng)力學(xué)特征的研究已經(jīng)在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進(jìn)行。捷諾維對健康受試者口服給藥100mg劑量后,捷諾維吸收迅速,捷諾維服藥1至4小時(shí)后血漿藥物濃度達(dá)峰值(Tmax中值)。捷諾維的絕對生物利用度大約為87%。因?yàn)榻葜Z維和高脂肪餐同時(shí)服用對藥代動(dòng)力學(xué)沒有影響,捷諾維可以與或不與食物同服。捷諾維對健康受試者單劑靜脈注射西格列汀100mg,捷諾維的平均穩(wěn)態(tài)分布容積大約為198公升。

捷諾維與環(huán)孢素A同用:本品單劑量口服100mg和環(huán)孢素A(一類強(qiáng)效的p-糖蛋白探針抑制劑)單劑量口服600mg聯(lián)合用藥時(shí),受試者西格列汀的AUC值和Cmax值分別升高約29%和68%。西格列汀在研究中所觀察到的藥代動(dòng)力學(xué)變化沒有臨床意義。當(dāng)與環(huán)孢素A或其它p-糖蛋白抑制劑(例如:酮康唑)聯(lián)合用藥時(shí),不需要對本品的使用劑量進(jìn)行調(diào)整。

建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟(jì)地用藥有需要購買本產(chǎn)品的客戶到健客藥店進(jìn)行購買,也可以聯(lián)系健客的藥店客服或者撥打熱線電話:400-086-5111進(jìn)行訂購。

(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)

 

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