西樂(lè)葆為硬膠囊,內(nèi)容物為白色粉末。主要成份為塞來(lái)昔布?;瘜W(xué)名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,西樂(lè)葆對(duì)腎臟有哪些影響呢?
西樂(lè)葆用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。西樂(lè)葆在大于65歲的人群中,西樂(lè)葆的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。
西樂(lè)葆可通過(guò)抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生,達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。西樂(lè)葆是具有獨(dú)特作用機(jī)制的新一代化合物,即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。西樂(lè)葆對(duì)炎癥刺激可誘導(dǎo)環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成。
西樂(lè)葆的健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后,西樂(lè)葆的生物利用度相同。西樂(lè)葆在骨關(guān)節(jié)炎患者,西樂(lè)葆每日1次或分2次口服200mg后,西樂(lè)葆臨床療效及安全性相當(dāng)。
西樂(lè)葆對(duì)腎臟影響:長(zhǎng)期使用非甾體抗炎藥(NSAIDs)會(huì)導(dǎo)致腎乳頭壞死和其他的腎臟損害。有毒性也見(jiàn)于腎臟灌注維持中前列腺素起補(bǔ)償作用的患者。在這些患者中,使用NSAID會(huì)導(dǎo)致前列腺素生成的劑量依賴性減少,隨之發(fā)生腎血流量減少,這將促成明顯的腎臟失代償。此類風(fēng)險(xiǎn)最高的患者是腎功能不全、心力衰竭、肝功能不全的患者,使用利尿劑和ACE抑制劑的患者和老年患者。停用非甾體抗炎藥(NSAIDs)后,通??苫謴?fù)至治療前的狀況。臨床試驗(yàn)顯示,本品對(duì)腎臟的影響與對(duì)照的非甾體抗炎藥(NSAIDs)相似。在現(xiàn)有的對(duì)照臨床研究中,尚無(wú)在進(jìn)展期腎臟疾病的患者中應(yīng)用本品的資料。故不推薦在進(jìn)展期腎臟患者中應(yīng)用本品。如必須使用本品,建議密切監(jiān)測(cè)患者的腎功能。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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