西樂(lè)葆為硬膠囊，內(nèi)容物為白色粉末。主要成份為塞來(lái)昔布。化學(xué)名：4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑－1基]苯磺酰胺。那么，西樂(lè)葆的非致畸作用是怎樣呢？

西樂(lè)葆用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征，以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。西樂(lè)葆在大于65歲的人群中，西樂(lè)葆的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。

西樂(lè)葆可通過(guò)抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生，達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。西樂(lè)葆是具有獨(dú)特作用機(jī)制的新一代化合物，即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。西樂(lè)葆對(duì)炎癥刺激可誘導(dǎo)環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成。

西樂(lè)葆的健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后，西樂(lè)葆的生物利用度相同。西樂(lè)葆在骨關(guān)節(jié)炎患者，西樂(lè)葆每日1次或分2次口服200mg后，西樂(lè)葆臨床療效及安全性相當(dāng)。

西樂(lè)葆的非致畸作用：大鼠在口服塞來(lái)昔布劑量50mg/kg/天時(shí)（按AUC0-24計(jì)，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當(dāng)），會(huì)導(dǎo)致著床前、著床后流產(chǎn)和胚胎存活率的降低。此種作用是由于抑制前列腺素合成所致，對(duì)生殖功能并無(wú)永久的影響，在臨床正常應(yīng)用下不會(huì)發(fā)生此類情況。目前尚無(wú)本品對(duì)動(dòng)脈導(dǎo)管閉合作用的人體研究評(píng)估資料。所以在懷孕的后3個(gè)月內(nèi)要避免使用塞來(lái)昔布。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）