布地奈德氣霧劑(吉舒)，吸入給藥后，大約10%的藥物沉積在肺里，被吞咽的殘余藥物，約90%經(jīng)肝臟首過代謝失活，主要代謝產(chǎn)物為16а-羥基潑尼松龍和6β-羥基布地奈德。那么，布地奈德氣霧劑的藥理毒理是怎樣？

布地奈德氣霧劑的藥理毒理是：

布地奈德氣霧劑含有布地奈德的氣霧劑是一種非鹵代化的糖皮質(zhì)激素，由于布地奈德具有極高的(約90%)肝臟首過代謝效應(yīng)，故在較大的劑量范圍內(nèi)，該藥對局部抗炎作用具有良好的選擇性。在動物與患者的誘發(fā)試驗中顯示：布地奈德具有抗過敏和抗炎作用，能緩解對即刻及遲發(fā)過敏反應(yīng)所引起的支氣管阻塞。在高反應(yīng)性病人，布地奈德具有降低氣道對組胺和乙酰甲膽堿的反應(yīng)，布地奈德還可以有效地預(yù)防運動性哮喘的發(fā)作。家兔氣霧吸入布地奈德400μg/天，連續(xù)一周，無局部刺激作用。小鼠吸入本品的最小致死劑量為100mg/kg(約為最大推薦人用每日吸入劑量的250倍)。小鼠口服布地奈德200μg/kg天(約為1/2最大推薦人用每日吸入劑量)，連續(xù)91周，未見致癌作用。在Sprague-Dawley大鼠104周的致癌研究中，接受口服劑量50μg/kg/天(約為1/4最大推薦人用每日吸入劑量)的雄性大鼠神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率明顯增加，并有統(tǒng)計學意義；而對接受口服劑量10、25μg/kg/天(分別約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/20和1/8)的雄性大鼠及口服劑量為50μg/kg/天(約為1/4最大推薦人用每日吸入劑量)的雄性大鼠未發(fā)現(xiàn)致癌作用。Ames實驗、小鼠微核實驗、小鼠淋巴瘤實驗、人淋巴細胞染色體畸變實驗、黑腹果蠅隱性致死實驗及大鼠肝細胞培養(yǎng)物DNA修復(fù)實驗研究證實，布地奈德無致突變作用和誘裂作用。大鼠皮下給予布地奈德20μg/kg/天(約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/10)，母體增重，產(chǎn)前成活率、產(chǎn)時和哺乳期幼仔成活率下降，在5μg/kg(約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/40)劑量下無此作用。家兔和大鼠分別皮下給予布地奈德25、500μg/kg/天(分別約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/4和2.5倍)可致死胎、幼仔體重下降、骨骼畸形。大鼠吸入布地奈德100～250μg/kg/天(約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/2～1/4)劑量時未見致畸和致死胎作用。

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（實習編輯：李嘉穎）