奧利司他片為白色或類(lèi)白色片。主要成份為奧利司他,化學(xué)名稱(chēng):(S)-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸-(S)-1-{[(2S,3S)-3-己基-4-氧代-氧雜環(huán)丁基]甲基}十二烷基酯。那么,奧利司他片的注意事項(xiàng)會(huì)有什么呢?
奧利司他片的動(dòng)物試驗(yàn)提示,奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。奧利司他片在肥胖患者中進(jìn)行的研究顯示,奧利司他片在極少部分被全身吸收的藥物成份中有兩種主要的代謝產(chǎn)物,M1(4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著一個(gè)N-甲?;涟彼崃呀猱a(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。奧利司他片在治療劑量下,M1、M3的抑酶活性及血漿濃度很低(服藥2~4小時(shí)后平均為M1,26ng/ml和M3,108ng/ml),因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。
奧利司他片中M1和M3具有一個(gè)開(kāi)放的β-內(nèi)酯環(huán),奧利司他片對(duì)脂肪酶的抑制活性極弱(與奧利司他相比,分別低1000倍和2500倍)。奧利司他片通過(guò)減輕體重和維持體重,并結(jié)合低熱量飲食控制肥胖;還可用于減少在體重降低后的反彈。奧利司他片幾乎不被吸收,所以難以測(cè)定其分布容積,無(wú)法進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)檢測(cè)。在體外99%以上的奧利司他與血漿蛋白結(jié)合(脂蛋白、白蛋白是主要的結(jié)合蛋白)。奧利司他很少與紅細(xì)胞結(jié)合。奧利司他片的注意事項(xiàng)是:
1.第一次使用本品前應(yīng)咨詢(xún)醫(yī)師,治療期間應(yīng)定期到醫(yī)院檢查。尤其是伴發(fā)高血脂、高血壓、糖尿病和中度以上脂肪肝的病人,應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下結(jié)合其他藥物進(jìn)行治療。
2.不推薦體重指數(shù)低于24的人群使用本品。體重指數(shù)近似值的計(jì)算方法為體重/身高2(體重以千克為單位計(jì)算,身高以米為單位計(jì)算)。
3.服用本品時(shí)應(yīng)盡量減少攝入脂肪含量高的食物。
4.使用本品同時(shí)應(yīng)注意結(jié)合運(yùn)動(dòng)和控制飲食,才能達(dá)到良好效果。
5.沒(méi)有證據(jù)證明本品加大用量后能增強(qiáng)療效,因此,請(qǐng)按推薦劑量服用,不要擅自增加用量。
6.建議每日服用奧利司他不超過(guò)3次。
7.18歲以下兒童及哺乳期婦女不宜使用本品。
8.對(duì)本品過(guò)敏者禁用,過(guò)敏體質(zhì)者慎用。
9.本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。
10.請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。
11.如正在使用其他藥品,使用本品前請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。
12.由于奧利司他上市后發(fā)生了罕見(jiàn)的急性肝細(xì)胞壞死或急性肝衰竭的嚴(yán)重肝損傷報(bào)道,其中部分病例需要進(jìn)行肝移植或可直接導(dǎo)致死亡,故處方醫(yī)生應(yīng)指導(dǎo)患者主動(dòng)報(bào)告服用奧利司他后出現(xiàn)任何肝功能障礙癥狀和體征(如食欲減退、瘙癢、黃疸、尿色深、糞便色淺、右上腹疼痛)。當(dāng)出現(xiàn)前述任何癥狀時(shí),應(yīng)立即停用奧利司他和其他可疑藥品,并檢驗(yàn)肝功能。
13.奧利司他可能增加服用者尿結(jié)晶的風(fēng)險(xiǎn),有腎功能不全風(fēng)險(xiǎn)的患者在服用奧利司他過(guò)程中應(yīng)監(jiān)測(cè)腎功能,有高草酸尿和草酸鈣腎石病病史的患者服用奧利司他時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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