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阿司匹林腸溶片與甲氨蝶呤合用有怎樣呢?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/9 15:30:51
    導(dǎo)讀:阿司匹林腸溶片小兒常用,口服。解熱、鎮(zhèn)痛,每日按體表面積1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按體重5~10mg/kg,或每次每歲60mg,必要時(shí)4~6小時(shí)1次。

阿司匹林腸溶片用于小兒皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征(川崎病),開(kāi)始每日按體重80~100mg/kg,分3~4次服。胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強(qiáng)和加速。那么,阿司匹林腸溶片與甲氨蝶呤合用有怎樣呢?

阿司匹林腸溶片小兒常用,口服。解熱、鎮(zhèn)痛,每日按體表面積1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按體重5~10mg/kg,或每次每歲60mg,必要時(shí)4~6小時(shí)1次。

阿司匹林腸溶片口服后吸收迅速、完全。在胃內(nèi)已開(kāi)始吸收,在小腸上部可吸收大部分。吸收率和溶解度與胃腸道pH值有關(guān)。食物可降低吸收速率,但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織,也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊液中。阿司匹林的蛋白結(jié)合率低,但水解后的水楊酸鹽蛋白結(jié)合率為65%~90%。血藥濃度高時(shí)結(jié)合率相應(yīng)地降低。腎功能不全及妊娠時(shí)結(jié)合率也低。T1/2為15~20分鐘;水楊酸鹽的T1/2長(zhǎng)短取決于劑量的大小和尿pH值,一次服小劑量時(shí)約為2~3小時(shí);大劑量時(shí)可20小時(shí)以上,反復(fù)用藥時(shí)可達(dá)5~18小時(shí)。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水楊酸鹽T1/2為3.8~12.5小時(shí)。本品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽,然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluricacid)及葡萄醛酸結(jié)合物,小部分氧化為龍膽酸(gentisicacid)。一次服藥后1~2小時(shí)達(dá)血藥峰值。鎮(zhèn)痛、解熱時(shí)血藥濃度為25~50μg/ml;抗風(fēng)濕、抗炎時(shí)為150~300μg/ml。血藥濃度達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)所需的時(shí)間隨每日劑量而增加,在大劑量用藥(如抗風(fēng)濕)時(shí)一般需7天,但需2~3周或更長(zhǎng)時(shí)間以達(dá)到最佳療效。長(zhǎng)期大劑量用藥的患者,因藥物主要代謝途徑已經(jīng)飽和,劑量微增即可導(dǎo)致血藥濃度較大的改變。本品以結(jié)合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時(shí),未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄增多。個(gè)體間可有很大的判別。尿的pH值對(duì)排泄速度有影響,在堿性尿中排泄速度加快,而且游離的水楊酸量增多,在酸性尿中則相反。

阿司匹林腸溶片與甲氨蝶呤(MTX)同用時(shí),可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合,減少其從腎臟的排泄,使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)

 

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