安康信為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。安康信的主要成份為依托考昔。那么,安康信用于晚期腎臟疾病患者可以嗎?
安康信的清除幾乎都是先經過代謝再由腎臟排泄。安康信給予依托考昔120mg每日1次,7天內可達穩(wěn)態(tài)濃度。安康信在人體中已發(fā)現5種代謝產物。安康信的主要代謝產物為6’-羧酸衍生物,由6’-羥甲基衍生物進一步氧化形成。依安康信主要代謝產物或檢測不出活性,或僅有環(huán)氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產物均不抑制環(huán)氧化酶-1。安康信在人體,穩(wěn)態(tài)時的分布容積(Vdss)約為120升。安康信可通過大鼠和兔的胎盤,以及大鼠的血腦屏障。
安康信在健康個體中,安康信在靜脈給予單劑量25mg放射標記的依托考昔,安康信70%的放射活性可在尿中檢出,安康信20%的放射活性在糞便中可檢出,多數以代謝產物的形式存在,只有不足2%藥物以原形排出體外。安康信的代謝完全,尿中原形藥物的含量不足1%。安康信主要代謝途徑是由細胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羥甲基衍生物。安康信的蓄積比約為2,相應的蓄積半衰期約為22小時。安康信的血漿清除率約為50ml/min。依托考昔片在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內,安康信92%與人類血漿蛋白結合。
安康信對晚期腎臟疾病患者,不推薦用本品治療。肌酐清除率<30ml/min的患者應用本品的臨床經驗非常有限。如必須用本品開始治療這些患者,建議密切監(jiān)測患者的腎功能。
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(實習編緝:陳志東)
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