鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊口服,起始劑量60-120mg/次,每日2次,平均劑量范圍為240-360mg/天。兒童應用本品的安全性和有效性尚未確定。那么,鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊與利福平合用是有怎樣呢?
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊口服后通過胃腸道吸收較完全(達92%)。單劑口服本品120mg后2-3小時可測到血漿藥物濃度,6-11小時達到血漿藥物濃度高峰。單劑或多劑口服本品后的表觀消除半衰期為5-7小時。當每日劑量由120mg增至240mg,其AUC增加2.6倍。當每日劑量由240mg增至360mg,其AUC增加1.8倍。僅2-4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結合率70-80%。最小有效血藥濃度50-200ng/ml。
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊的藥理作用是為鈣離子通道阻滯劑,其作用與心肌及血管平滑肌除極時抑制鈣離子內流有關。本品可以有效地擴張心外膜和心內膜下的冠狀動脈,緩解自發(fā)性心絞痛或由麥角新堿誘發(fā)冠狀動脈痙攣所致心絞痛;通過減慢心率和降低血壓,減少心肌需氧量,增加運動耐量并緩解勞力型心絞痛。本品可以使血管平滑肌松弛,周圍血管阻力下降,血壓降低;其降壓的幅度與高血壓的程度有關,血壓正常者僅使血壓輕度下降。本品有負性肌力作用,并可減慢竇房結和房室結的傳導。
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊與利福平合用是本品與利福平合用后可以明顯降低本品血漿藥物濃度及療效。
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(實習編緝:陳志方)
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