安康信與華法林同用如何呢？

來源：發(fā)布時(shí)間：2016/11/12 14:16:57

導(dǎo)讀：

安康信為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。安康信的主要成份為依托考昔。那么，安康信與華法林同用如何呢？

安康信的主要代謝產(chǎn)物為6’-羧酸衍生物，由6’-羥甲基衍生物進(jìn)一步氧化形成。安康信主要代謝產(chǎn)物或檢測(cè)不出活性，或僅有環(huán)氧化酶－2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶－1。安康信在人體，穩(wěn)態(tài)時(shí)的分布容積（Vdss）約為120升。安康信可通過大鼠和兔的胎盤，以及大鼠的血腦屏障。

安康信在健康個(gè)體中，安康信在靜脈給予單劑量25mg放射標(biāo)記的依托考昔，安康信70%的放射活性可在尿中檢出，安康信20%的放射活性在糞便中可檢出，多數(shù)以代謝產(chǎn)物的形式存在，只有不足2%藥物以原形排出體外。安康信的代謝完全，尿中原形藥物的含量不足1%。安康信主要代謝途徑是由細(xì)胞色素P450(CYP)酶催化，形成6’-羥甲基衍生物。

安康信的清除幾乎都是先經(jīng)過代謝再由腎臟排泄。安康信給予依托考昔120mg每日1次，7天內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。安康信在人體中已發(fā)現(xiàn)5種代謝產(chǎn)物。安康信的蓄積比約為2，相應(yīng)的蓄積半衰期約為22小時(shí)。安康信的血漿清除率約為50ml/min。依托考昔片在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內(nèi)，安康信92%與人類血漿蛋白結(jié)合。

安康信與華法林同用：長(zhǎng)期使用華法林治療穩(wěn)定的患者，應(yīng)用本品每日120mg凝血酶原時(shí)間國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）約增高13%。對(duì)接受華法林或類似藥物治療的患者，開始用本品治療或改變治療方案時(shí)，應(yīng)當(dāng)監(jiān)測(cè)INR值，尤其是在初始的幾天。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）

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