安康信的主要成份為依托考昔?；瘜W(xué)名：5-氟-6‘-甲基-3-[4-（甲磺?；┍交鵠-2，3’-聯(lián)吡啶。那么，安康信與口服避孕藥同用如何呢？

安康信在臨床試驗(yàn)中，服用依托考昔時(shí)可不考慮進(jìn)餐情況。安康信在12名健康受試者中，無(wú)論單獨(dú)給藥、或與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用或與碳酸鈣抗酸劑（具有約50mEq的酸中和能力）合用，安康信的藥代動(dòng)力學(xué)相似（AUC相當(dāng)，Cmax約在20%以內(nèi)）。安康信口服吸收良好。安康信是一種非甾體抗炎藥，安康信在動(dòng)物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。安康信在臨床劑量范圍之內(nèi)或更高劑量下，安康信是具有口服活性的、選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。

安康信的平均口服生物利用度接近100%，安康信在成人空腹口服120mg每日1次直至達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)，安康信在給藥約1小時(shí)(Tmax)后出現(xiàn)血漿峰值濃度（幾何平均數(shù)Cmax=3.6mcg/ml）。幾何平均數(shù)AUC0-24hr為37.8mcg/ml。安康信是選擇性的環(huán)氧化酶－2的抑制劑，安康信可減輕這些癥狀和體征，安康信可以降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。安康信目前已確認(rèn)了環(huán)氧化酶的兩種亞型：環(huán)氧化酶-1（COX-1）和環(huán)氧化酶-2（COX-2）。COX-1參與前列腺素介導(dǎo)的正常生理功能，如胃粘膜細(xì)胞保護(hù)和血小板凝集等。

安康信為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。安康信用于治療骨關(guān)節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征；依托考昔片用于治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。安康信的藥代動(dòng)力學(xué)在臨床劑量范圍呈線性。安康信如果每日服用120mg，安康信在正常進(jìn)餐對(duì)其吸收程度及吸收速率無(wú)明顯影響。安康信非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生，安康信可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與前列腺素的產(chǎn)生，而前列腺素可引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。

安康信與口服避孕藥同用：連續(xù)21天同時(shí)應(yīng)用本品60mg及含有35微克的乙炔雌二醇（EE）和0.5至1mg的炔諾酮口服避孕藥，可使EE穩(wěn)定狀態(tài)下的AUC0？24hr增加37%；本品120mg及同樣的口服避孕藥同時(shí)或間隔12小時(shí)服用，可使EE穩(wěn)定狀態(tài)下的AUC0？24hr增加50？60%；在選擇合適的口服避孕藥與本品同時(shí)服用時(shí)，需考慮到EE濃度的升高。EE濃度的升高會(huì)增加口服避孕藥相關(guān)不良事件（如女性發(fā)生靜脈血栓性栓塞的危險(xiǎn)）的發(fā)生率。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）