利必通為淡黃色、方圓形片。一面為多面形,另一面壓印“Lamictal50”(50mg片劑)。主要成分為拉莫三嗪。化學(xué)名:3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-as-三吖嗪。那么,利必通對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的影響有什么呢?
利必通的血漿蛋白結(jié)合率約為55%;利必通從血漿蛋白置換出來(lái)引起毒性的可能性極低,利必通的分布容積為0.92~1.22L/kg。利必通的清除率隨體重的調(diào)整,年齡小于或等于12歲的兒童高于成人,5歲以下的兒童其值最高。利必通的半衰期一般來(lái)說(shuō)兒童短于成人,利必通當(dāng)與酶誘導(dǎo)劑如卡馬西平和苯妥英合用時(shí),平均值接近7個(gè)小時(shí);利必通當(dāng)單獨(dú)與丙戊酸鈉合用時(shí),平均值增加到45~50小時(shí)。
利必通輕度誘導(dǎo)自身代謝取決于劑量。但無(wú)拉莫三嗪影響其它抗癲癇藥物藥代動(dòng)力學(xué)的證據(jù)。利必通與由細(xì)胞色素P450酶代謝的藥物之間的相互作用也不大可能發(fā)生。利必通的半衰期明顯受到合用藥物的影響,利必通當(dāng)與酶誘導(dǎo)劑如卡馬西平和苯妥英合用時(shí),利必通的平均半衰期縮短到14個(gè)小時(shí)左右;利必通當(dāng)單獨(dú)與丙戊酸鈉合用時(shí),利必通的平均半衰期增加到近70小時(shí)。
利必通對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的影響:在單藥治療臨床試驗(yàn)中非常常見(jiàn):頭痛。常見(jiàn):嗜睡、失眠、頭暈、震顫。不常見(jiàn):共濟(jì)失調(diào)。罕見(jiàn):眼球震顫。在其他臨床應(yīng)用時(shí)非常常見(jiàn):嗜眠、共濟(jì)失調(diào)、頭痛、頭暈。常見(jiàn):眼球震顫、震顫、失眠。非常罕見(jiàn):無(wú)菌性腦膜炎、興奮、不安、運(yùn)動(dòng)紊亂、加重帕金森氏癥、錐體外系作用、舞蹈病手足徐動(dòng)癥、疾病發(fā)作頻率增加。曾有已患有帕金森氏病的患者,服用本品加重其帕金森氏癥狀的報(bào)告,對(duì)不具有潛在疾病的患者個(gè)別有錐體外系作用和舞蹈病手足徐動(dòng)癥的報(bào)告。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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