利必通為淡黃色、方圓形片。一面為多面形,另一面壓印“Lamictal50”(50mg片劑)。主要成分為拉莫三嗪?;瘜W(xué)名:3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-as-三吖嗪。那么,利必通會引起癲癇反彈發(fā)作嗎?
利必通的血漿蛋白結(jié)合率約為55%;利必通從血漿蛋白置換出來引起毒性的可能性極低,利必通的分布容積為0.92~1.22L/kg。利必通的清除率隨體重的調(diào)整,年齡小于或等于12歲的兒童高于成人,5歲以下的兒童其值最高。利必通的半衰期一般來說兒童短于成人,利必通當(dāng)與酶誘導(dǎo)劑如卡馬西平和苯妥英合用時,平均值接近7個小時;利必通當(dāng)單獨與丙戊酸鈉合用時,平均值增加到45~50小時。
利必通輕度誘導(dǎo)自身代謝取決于劑量。但無拉莫三嗪影響其它抗癲癇藥物藥代動力學(xué)的證據(jù)。利必通與由細(xì)胞色素P450酶代謝的藥物之間的相互作用也不大可能發(fā)生。利必通的半衰期明顯受到合用藥物的影響,利必通當(dāng)與酶誘導(dǎo)劑如卡馬西平和苯妥英合用時,利必通的平均半衰期縮短到14個小時左右;利必通當(dāng)單獨與丙戊酸鈉合用時,利必通的平均半衰期增加到近70小時。
當(dāng)與其他抗癲癇藥合用時,突然停用利必通可引起癲癇反彈發(fā)作。除非出于安全性的考慮(例如皮疹)要求突然停藥,否則本品的劑量應(yīng)該在兩周內(nèi)逐漸減少至停藥。已有文獻報道,包括癲癇持續(xù)狀態(tài)在內(nèi)的嚴(yán)重痙攣發(fā)作可能導(dǎo)致橫紋肌溶解、多器官失調(diào)和彌漫性血管內(nèi)凝血(DIC),有時可致命。使用拉莫三嗪進行治療時,也有類似事件發(fā)生。
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(實習(xí)編緝:梁勁)
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