賀普丁為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。主要成分為拉米夫定,化學(xué)名稱為:(2R,順式)-4-氨基-1-[2-羥甲基-5-(1,3-氧硫雜環(huán)戊基)]-1H-嘧啶-2-酮。那么,孕婦服用賀普丁是怎樣呢?
賀普丁150mg片與300mg片在AUC、Cmax和Tmax方面呈劑量相關(guān)的生物等效。賀普丁與食物同時(shí)服用,使tmax延長(zhǎng),Cmax降低(降低47%)。賀普丁的平均系統(tǒng)清除率約為0.32L/h/kg,賀普丁以通過腎臟的有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)清除為主(>70%)。
賀普丁經(jīng)胃腸道吸收良好,賀普丁成人口服的生物利用度一般為80-85%。賀普丁口服后,賀普丁平均到達(dá)最高血清濃度(Cmax)的時(shí)間(tmax)約為1小時(shí)。賀普丁在治療劑量(即4mg/kg/日,分2次服用,間隔12小時(shí))下,Cmax為1.5-1.9mg/mL。
賀普丁的吸收量不受影響(根據(jù)AUC)。賀普丁與齊多夫定合用時(shí)齊多夫定暴露增加13%,血漿峰濃度升高28%??紤]到這對(duì)患者的安全無意義,因此不需調(diào)整劑量。賀普丁通過靜脈注射的研究了解到,賀普丁的平均分布容積為1.3L/kg。所觀察到的清除半衰期為5-7小時(shí)。
賀普丁的孕婦用藥:尚未確定拉米夫定對(duì)人類妊娠安全性的影響。對(duì)動(dòng)物繁殖的研究未顯示拉米夫定有致畸作用,該藥對(duì)雄性和雌性動(dòng)物的生育能力無影響。當(dāng)懷孕雌兔體內(nèi)的拉米夫定與人類相當(dāng)?shù)膭┝克綍r(shí),拉米夫定引起動(dòng)物早期胚胎死亡。藥物可以經(jīng)胎盤被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn),嬰兒出生時(shí)的血清拉米夫定濃度與臍帶血清和母親分娩時(shí)的藥物血清濃度相同。雖然動(dòng)物的生殖研究不一定總能預(yù)料人類的反應(yīng),但建議在妊娠的前3個(gè)月不要使用拉米夫定。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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