甲磺酸伊馬替尼膠囊會(huì)不定期地根據(jù)市場發(fā)展需求而更換包裝，以滿足消費(fèi)者的需求，與時(shí)并進(jìn)。那么，白血病有哪些類型？甲磺酸伊馬替尼膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是什么？下面讓小編為你介紹吧。

根據(jù)白血病細(xì)胞成熟的程度和白血病的自然病程，白血病可分為急性和慢性兩類。急性白血病起病急，細(xì)胞分化停滯在較早階段，多為原始細(xì)胞及早期幼稚細(xì)胞，病情發(fā)展迅速，自然病程僅數(shù)月。慢性白血病起病緩慢，細(xì)胞分化停留在較晚階段，多為較成熟幼稚細(xì)胞和成熟細(xì)胞，病情發(fā)展慢，自然病程一般在一年以上。

甲磺酸伊馬替尼膠囊治療應(yīng)由治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師進(jìn)行。在進(jìn)餐服用時(shí)，并飲一大杯水，以使胃腸道絮亂的風(fēng)險(xiǎn)降到最小。通常成人每日一次，每次400mg或600mg，以及日服用量800mg即400mg劑量每天2次（在早上及晚上），兒童和青少年每日一次或分兩次服用（早晨和晚上）。

甲磺酸伊馬替尼膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是：

本研究的藥代動(dòng)力學(xué)系單劑量口服25-1000mg甲磺酸伊馬替尼并達(dá)穩(wěn)態(tài)后測定。甲磺酸伊馬替尼劑量在25-1000mg范圍內(nèi)，其平均曲線下面積（AUC）的增加與劑量間存在比例性關(guān)系。重復(fù)給藥的藥物累積量可達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的1.5-2.5倍。成人人群藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，性別對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)無影響，體重的影響也可忽略而不計(jì)。吸收：膠囊劑的平均絕對(duì)生物利用度為98%，口服1次甲磺酸伊馬替尼后血漿AUC的變異系數(shù)波動(dòng)在40-60%之間。與空腹時(shí)比較，高脂飲食后本藥吸收率減少甚微（Cmax減少11%，Tmax延長），AUC略減少（7.4%）。分布：約95%與血漿蛋白結(jié)合，絕大多數(shù)是與白蛋白結(jié)合，少部分與α-酸性糖蛋白結(jié)合，只有極少部分與脂蛋白結(jié)合。整個(gè)機(jī)體內(nèi)的總體分布濃度較高，分布容量為4.9L/kg體重，但紅細(xì)胞內(nèi)分布比率較低。體內(nèi)組織中有關(guān)藥物分布情況僅來源于臨床前的資料。腎上腺和性腺中攝取水平高，中樞神經(jīng)系統(tǒng)中攝取水平低。代謝：人體內(nèi)主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是N-去甲基哌嗪衍生物，在體外其藥效與原藥相似。該代謝物的血漿AUC是原藥甲磺酸伊馬替尼AUC的16%。甲磺酸伊馬替尼是CYP3A4的底物，又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制劑，因此，可影響同時(shí)給予藥物的代謝。排泄：甲磺酸伊馬替尼的清除半衰期為18小時(shí)，其活性代謝產(chǎn)物半衰期為40小時(shí)，7天內(nèi)約可排泄所給藥物劑量的81%，其中從大便中排泄68%，尿中排泄13%。約25%為原藥（尿中5%，大便中20%），其余為代謝產(chǎn)物，大便和尿中活性代謝產(chǎn)物和原藥的比例相似。肝腎功能衰竭：對(duì)肝、腎功能衰竭病人未進(jìn)行過臨床研究，這些患者應(yīng)用甲磺酸伊馬替尼時(shí)要謹(jǐn)慎。已知甲磺酸伊馬替尼的排泄很少經(jīng)腎臟，估計(jì)腎功能衰竭患者服用不會(huì)出現(xiàn)問題。

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(實(shí)習(xí)編輯：盧錦銳)