吉非替尼片為褐色,圓形,薄膜衣片;一面印有IRESSA250。主要成分為吉非替尼?;瘜W(xué)名:N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。那么,吉非替尼片的用法用量有什么呢?肺癌的早期癥狀是什么呢?
吉非替尼片的藥物代謝動力學(xué)特性靜脈給藥后,吉非替尼片迅速廓清,分布廣泛,平均清除半衰期為48小時。吉非替尼片對癌癥患者口服給藥后,吸收較慢,平均終末半衰期為41小時吉非替尼每天給藥1次出現(xiàn)2-8倍蓄積,經(jīng)7-10天的給藥后達到穩(wěn)態(tài)。吉非替尼片24小時間隔用藥,循環(huán)血漿藥物濃度一般維持在2-3倍之間。吉非替尼片吸收口服給藥后,吉非替尼片的血漿峰濃度出現(xiàn)在給藥后的3到7小時。吉非替尼片對癌癥患者的平均吸收生物利用度為59%。進食對吉非替尼吸收的影響不明顯。
吉非替尼片是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,該酶通常表達于上皮來源的實體瘤。吉非替尼片對于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨礙腫瘤的生長,轉(zhuǎn)移和血管生成,并增加腫瘤細胞的凋亡。吉非替尼片在體內(nèi),吉非替尼片廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細胞衍生系的腫瘤生長,吉非替尼片并提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。吉非替尼片在臨床實驗中已證實吉非替尼對局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌具客觀的抗腫瘤反應(yīng)并可改善疾病相關(guān)的癥狀。
吉非替尼片的用法用量:推薦劑量為250mg(1片)每日1次,空腹或與食物同服。不推薦用于兒童或青少年,對于這一患者群的安全性和療效尚未進行研究。如果有吞咽困難,可將片劑分散于半杯飲用水中(非碳酸飲料),不得使用其他液體。將片劑丟入水中,無需壓碎,攪拌至完全分散(約需10分鐘),即刻飲下藥液。以半杯水沖洗杯子,飲下。也可通過鼻-胃管給予該藥液。
無需因下述情況不同調(diào)整給藥劑量:年齡、體重、性別、種族,腎功能,因肝轉(zhuǎn)移而引起的中至重度肝功能損害。
劑量調(diào)整:當(dāng)患者出現(xiàn)不能耐受的腹瀉或皮膚不良反應(yīng)時,可通過短期暫停治療(最多14天)解決,隨后恢復(fù)每天250mg的劑量。
肺癌的早期多無癥狀,幾乎2/3的肺癌患者在就診時已是晚期(Ⅲ期或Ⅳ期),95%的病人可有臨床檢查結(jié)果,原發(fā)瘤、轉(zhuǎn)移瘤、全身癥狀或腫瘤伴隨癥狀均可是病人的首診癥狀。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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