幾乎所有的藥物都能通過血漿乳汁屏障轉(zhuǎn)移至乳汁，而哺乳兒每日可吸吮乳汁800—1000ml。故哺乳期用藥亦應(yīng)重視。甲磺酸伊馬替尼膠囊(格尼可)化學(xué)名：4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽。分子式：C29H31N7O·CH4SO3。分子量：589.7。白血病起病急驟嗎？哺乳期婦女可以服用甲磺酸伊馬替尼膠囊嗎？

兒童及青少年急性白血病多起病急驟。常見的首發(fā)癥狀包括發(fā)熱、進(jìn)行性貧血、顯著的出血傾向或骨關(guān)節(jié)疼痛等。起病緩慢者以老年及部分青年病人居多，病情逐漸進(jìn)展。此外，少數(shù)患者可以抽搐、失明、牙痛、牙齦腫脹、心包積液、雙下肢截癱等為首發(fā)癥狀。

甲磺酸伊馬替尼膠囊(格尼可)為膠囊劑，內(nèi)容物為白色至淡黃色粉末或顆粒。

甲磺酸伊馬替尼膠囊(格尼可)的主要成份為甲磺酸伊馬替尼。

本研究的藥代動力學(xué)系單劑量口服25-1000mg甲磺酸伊馬替尼并達(dá)穩(wěn)態(tài)后測定。甲磺酸伊馬替尼劑量在25-1000mg范圍內(nèi)，其平均曲線下面積（AUC）的增加與劑量間存在比例性關(guān)系。重復(fù)給藥的藥物累積量可達(dá)穩(wěn)態(tài)時的1.5-2.5倍。成人人群藥代動力學(xué)研究表明，性別對藥代動力學(xué)無影響，體重的影響也可忽略而不計。吸收：膠囊劑的平均絕對生物利用度為98%，口服1次甲磺酸伊馬替尼后血漿AUC的變異系數(shù)波動在40-60%之間。與空腹時比較，高脂飲食后本藥吸收率減少甚微（Cmax減少11%，Tmax延長），AUC略減少（7.4%）。分布：約95%與血漿蛋白結(jié)合，絕大多數(shù)是與白蛋白結(jié)合，少部分與α-酸性糖蛋白結(jié)合，只有極少部分與脂蛋白結(jié)合。整個機(jī)體內(nèi)的總體分布濃度較高，分布容量為4.9L/kg體重，但紅細(xì)胞內(nèi)分布比率較低。體內(nèi)組織中有關(guān)藥物分布情況僅來源于臨床前的資料。腎上腺和性腺中攝取水平高，中樞神經(jīng)系統(tǒng)中攝取水平低。代謝：人體內(nèi)主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是N-去甲基哌嗪衍生物，在體外其藥效與原藥相似。該代謝物的血漿AUC是原藥甲磺酸伊馬替尼AUC的16%。甲磺酸伊馬替尼是CYP3A4的底物，又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制劑，因此，可影響同時給予藥物的代謝。排泄：甲磺酸伊馬替尼的清除半衰期為18小時，其活性代謝產(chǎn)物半衰期為40小時，7天內(nèi)約可排泄所給藥物劑量的81%，其中從大便中排泄68%，尿中排泄13%。約25%為原藥（尿中5%，大便中20%），其余為代謝產(chǎn)物，大便和尿中活性代謝產(chǎn)物和原藥的比例相似。肝腎功能衰竭：對肝、腎功能衰竭病人未進(jìn)行過臨床研究，這些患者應(yīng)用甲磺酸伊馬替尼時要謹(jǐn)慎。已知甲磺酸伊馬替尼的排泄很少經(jīng)腎臟，估計腎功能衰竭患者服用不會出現(xiàn)問題。

甲磺酸伊馬替尼膠囊(格尼可)用于治療慢性粒細(xì)胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者；不能手術(shù)切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤（GIST）患者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：動物研究表明本藥對生殖系統(tǒng)有毒性作用，但目前尚缺乏孕婦使用的資料，對胎兒可能的毒性目前不詳。除非使用后可能的好處大于對胎兒/嬰兒的危害，否則妊娠期間不宜應(yīng)用。如妊娠期間服用甲磺酸伊馬替尼，必須告訴其對胎兒可能的危害。生育期婦女在服用甲磺酸伊馬替尼期間應(yīng)勸其同時進(jìn)行有效的避孕。哺乳：在動物實驗中，甲磺酸伊馬替尼及其代謝產(chǎn)物大量從乳汁中排出，但未進(jìn)行過人體研究，用甲磺酸伊馬替尼的婦女不應(yīng)哺乳。

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（實習(xí)編輯：孫媛媛）