帕唑帕尼的主要成份為帕唑帕尼。帕唑帕尼為白色或類白色粉末。那么,帕唑帕尼的不良反應有什么呢?腎癌的血尿現(xiàn)象是怎樣呢?
帕唑帕尼口服吸收,帕唑帕尼給藥后達峰濃度中位時間2至4小時。帕唑帕尼每天給藥800mg導致幾何均數(shù)AUC和Cmax分別為1,037hrg/mL和58.1g/mL(等同于132M)。帕唑帕尼在劑量超過800mg時AUC或Cmax無一致增加。帕唑帕尼在體內與人血漿蛋白的結合大于99%在范圍10至100g/mL無濃度依賴性。帕唑帕尼的體外研究提示是P-糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)的一種底物。
帕唑帕尼給予單劑量400mg搗碎片與給予整片比較增加AUC(0-72)46%和Cmax約2倍和縮短tmax約2小時。這些結果表明搗碎片給藥后相對于完整片給藥帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以,由于增加暴露的這種潛能,VOTRIENT片不應搗碎。帕唑帕尼當與食物給予時的全身暴露增加。帕唑帕尼與一種高脂或低脂餐給藥導致AUC和Cmax增加約2-倍。帕唑帕尼應進餐前至少1小時或進餐后2小時給藥。
帕唑帕尼的不良反應:常見的不良反應包括疲乏,腹瀉,惡心,嘔吐,食欲下降,體重下降,高血壓,腫瘤部位和肌肉疼痛,毛發(fā)顏色改變,頭痛,味覺改變,呼吸困難和皮膚褪色。
血尿常為無痛性間歇發(fā)作肉眼可見全程血尿,間歇期隨病變發(fā)展而縮短。腎癌出血多時可能伴腎絞痛,常因血塊通過輸尿管引起。腎癌血尿的血塊可能因通過輸尿管形成條狀。血尿的程度與腎癌體積大小無關。腎癌有時可表現(xiàn)為持久的鏡下血尿。
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(實習編緝:李華藝)
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