帕唑帕尼的主要成份為帕唑帕尼。帕唑帕尼為白色或類白色粉末。那么,帕唑帕尼會出現(xiàn)QT間隔延長嗎?腎癌的一般檢查是怎樣呢?
帕唑帕尼口服吸收,帕唑帕尼給藥后達峰濃度中位時間2至4小時。帕唑帕尼每天給藥800mg導致幾何均數(shù)AUC和Cmax分別為1,037hrg/mL和58.1g/mL(等同于132M)。帕唑帕尼在劑量超過800mg時AUC或Cmax無一致增加。帕唑帕尼在體內(nèi)與人血漿蛋白的結(jié)合大于99%在范圍10至100g/mL無濃度依賴性。帕唑帕尼的體外研究提示是P-糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)的一種底物。
帕唑帕尼給予單劑量400mg搗碎片與給予整片比較增加AUC(0-72)46%和Cmax約2倍和縮短tmax約2小時。這些結(jié)果表明搗碎片給藥后相對于完整片給藥帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以,由于增加暴露的這種潛能,VOTRIENT片不應搗碎。帕唑帕尼當與食物給予時的全身暴露增加。帕唑帕尼與一種高脂或低脂餐給藥導致AUC和Cmax增加約2-倍。帕唑帕尼應進餐前至少1小時或進餐后2小時給藥。
帕唑帕尼曾觀察到QT間隔延長和尖端扭轉(zhuǎn)型室速(torsadesdepointes)。較高危發(fā)生QT間隔延長患者慎用。應考慮監(jiān)查心電圖和電解質(zhì)。
腎癌的一般檢查:血尿是重要的癥狀,紅細胞增多癥多發(fā)生于3%~4%;亦可發(fā)生進行性貧血。雙側(cè)腎腫瘤,總腎功能通常沒有變化,血沉增高。某些腎癌患者并無骨骼轉(zhuǎn)移,卻可有高血鈣的癥狀以及血清鈣水平的增高,腎癌切除后癥狀迅速解除,血鈣亦回復正常。有時可發(fā)展到肝功能不全,如將腫瘤腎切除,可恢復正常。
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(實習編緝:李華藝)
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