來士普為橢圓形、白色薄膜衣片。主要成份為草酸艾司西酞普蘭化學名：S（+）-1-（3-二甲氨丙基）-1-（4-氟代苯基）-1，3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。那么，來士普會有什么不良反應呢？

來士普多次給藥后，去甲基化和去二甲基化的代謝產物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31％和[5％。來士普的去甲基化主要由細胞色素P450(CYP)2C19酶代謝，CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。來士普口服吸收完全，來士普不受食物的影響（口服多次給藥后平均4小時達到血漿峰濃度），來士普與西酞普蘭一樣，來士普的絕對生物利用度約為80％。

來士普口服給藥后的表觀分布容積（Vd，β/F）約為12-26L/Kg。來士普及其代謝產物的血漿蛋白結合率約為80％。來士普多次給藥后消除半衰期約為30小時，來士普口服藥物的血漿清除率（CIoral）約為0.6L/分鐘，來士普的藥物的主要代謝產物半衰期更長，來士普及其代謝產物主要經肝臟（代謝）和腎臟消除，來士普主要以代謝產物形式從尿液中排泄。

來士普在肝臟內主要經去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產物都有藥理活性。另外，N基團可被氧化生成N氧化代謝產物。來士普的原形藥物及代謝產物可以部分經葡萄糖醛酸化排泄。來士普的藥代動力學呈線性，來士普大約在1周后達穩(wěn)態(tài)血漿濃度，每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍：20-125nmol/L)。來士普的不良反應是：

不良反應多發(fā)生在開始治療的第1-2周，持續(xù)治療后不良反應的嚴重程度和發(fā)生率都會降低。

發(fā)生率是由臨床試驗得來的；所列的發(fā)生率未經安慰劑校正。發(fā)生率的定義如下：很常見(≥1/10)，常見(≥1/100至<1/10)，少見(≥1/1000至<1/100)，罕見(≥1/10，000至<1/1000)，非常罕見(<1/10000)，未知(不能通過已有的數(shù)據(jù)估計)。

1.在本品治療或中斷治療的早期已報告有自殺意識和自殺行為的事件。

2.此類事件報告于SSRI類藥物治療中。上市后報道的QT-間期延長的案例，主要存在于已有心臟病的患者中，原因尚不清楚。在一項健康受試者的雙盲安慰劑對照研究中，使用本品10mg/天組患者的心電圖的QTC(Fridericia校正)間期較基線時改變了4.3毫秒，30mg/天組改變了10.7毫秒。

停止使用SSRIs/SNRIs(特別是突然停止)常常會出現(xiàn)停藥癥狀。頭暈，感覺障礙(包括感覺異常和電休克感覺)，睡眠障礙(包括失眠和緊張的夢)，激越和焦慮，惡心和/或嘔吐，震顫，意識模糊，出汗，頭痛，腹瀉，心悸，情緒不穩(wěn)，易怒，和視覺障礙為最常報道的反應。一般這些事件為輕度或中度且為自限性，但是在一些患者中可能會嚴重或時間延長。因此建議不再需要本品治療時，應逐漸減少劑量到停藥。

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（實習編緝：梁勁）