蘋果酸舒尼替尼膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為黃色至橙色的顆粒。蘋果酸舒尼替尼膠囊的主要成份為蘋果酸舒尼替尼。那么,蘋果酸舒尼替尼膠囊常見的不良反應(yīng)有哪些呢?腎癌的腫塊是怎樣呢?
蘋果酸舒尼替尼膠囊的表觀分布容積(Vd/F)為2230L.在25-100mg的劑量范圍內(nèi),蘋果酸舒尼替尼膠囊的血漿藥時曲線下面積(AUC)和最大血漿濃度(Cmax)隨劑量成比例增加。蘋果酸舒尼替尼膠囊主要由細(xì)胞色素P450CYP3A4代謝,產(chǎn)生的主要活性代謝物被CYP3A4進一步代謝。蘋果酸舒尼替尼膠囊其主要活性代謝物占總暴露量的23-37%。蘋果酸舒尼替尼膠囊主要通過糞便排泄。蘋果酸舒尼替尼膠囊在一項[14C]標(biāo)記的舒尼替尼質(zhì)量平衡的人體試驗中,劑量的61%是通過糞便排出,而腎臟排泄的藥物和代謝物約占劑量的16%。
蘋果酸舒尼替尼膠囊的體外實驗結(jié)果表明能抑制靶向受體酪氨酸激酶(PDGFR、RET或KIT)表達失調(diào)的腫瘤細(xì)胞生長,蘋果酸舒尼替尼膠囊的體內(nèi)試驗結(jié)果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依賴的腫瘤血管形成。蘋果酸舒尼替尼膠囊一般在口服給藥后6-12小時(Tmax)達到最大血漿濃度(Cmax)。蘋果酸舒尼替尼膠囊進食對生物利用度無影響。蘋果酸舒尼替尼膠囊與食物同服或不同服均可。蘋果酸舒尼替尼膠囊的體外實驗表明及其主要活性代謝物的人血漿蛋白結(jié)合率分別為95%和90%,在100-4000ng/mL范圍內(nèi)無濃度依賴。
蘋果酸舒尼替尼膠囊常見的不良反應(yīng):疲勞、乏力;腹瀉、腹痛、便秘、味覺改變、厭食、惡心、嘔吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良;高血壓;皮疹、手足綜合癥、皮膚變色、出血。
腎癌的腫塊:腫塊亦為相對常見癥狀,腎癌患者就診時可發(fā)現(xiàn)腫大的腎臟。腎臟位置較隱蔽,腎癌在達到相當(dāng)大體積以前腫塊很難發(fā)現(xiàn)。一般腹部摸到腫塊已是晚期癥狀。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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