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非那雄胺片治療雄激素性脫發(fā)的遺傳毒性如何?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/18 10:01:50
    導(dǎo)讀:雄激素性脫發(fā)屬于常染色體顯性遺傳的多基因疾病。患者局部頭皮毛囊對(duì)雄激素(主要是二氫睪酮)的敏感性增加,導(dǎo)致毛囊微型化,毛干變細(xì),臨床表現(xiàn)為頭發(fā)稀疏、變薄。

非那雄胺片(保法止)為男性雄激素脫發(fā)的專用藥物。90%服用保法止的病人表示沒(méi)有進(jìn)一步的明顯脫發(fā)情況,65%服用保法止的病人表示頭發(fā)再度生長(zhǎng)。

那么,非那雄胺片治療雄激素性脫發(fā)的遺傳毒性如何?

雄激素性脫發(fā)是一種雄激素依賴的遺傳性疾病,是臨床最常見的脫發(fā)類型,表現(xiàn)為頭發(fā)密度進(jìn)行性減少。

非那雄胺片(保法止)為FDA認(rèn)證的男禿首選藥。主要成份:非那雄胺?;瘜W(xué)名:N-{1,1.二甲基乙基)-3-氧-4-氮雜5甾-1-烯1713;分子式:C23H36N2O2;分子量:372.55。

非那雄胺片適用于治療男性禿發(fā)(雄激素性禿發(fā))。推薦劑量為每天1次,1次1片(1mg),可與或不與食物同服。一般在連續(xù)用藥3個(gè)月或更長(zhǎng)時(shí)間才能觀察到頭發(fā)生長(zhǎng)增加,頭發(fā)數(shù)目增加和/或防止繼續(xù)脫發(fā)的效果。建議持續(xù)用藥以取得最大療效。停止用藥后療效可在12個(gè)月內(nèi)發(fā)生逆轉(zhuǎn)。

非那雄胺片的遺傳毒性:

體外細(xì)菌、哺乳動(dòng)物細(xì)胞突變?cè)囼?yàn)及體外堿性洗脫試驗(yàn)結(jié)果均未顯示出致突變作用。體外CHO細(xì)胞染色體畸變研究中,非那雄胺在450~550μmol濃度下,CHO細(xì)胞染色體畸變率輕度增加,該濃度相當(dāng)于人口服該品5mg后血漿峰濃度的4000~5000倍。體內(nèi)染色體畸變?cè)囼?yàn)中,小鼠給予非那雄胺250mg/kg/天(按AUC計(jì),相當(dāng)于人臨床推薦日用劑量5mg的228倍,下述所有毒理研究劑量的計(jì)算方法相同),染色體畸變沒(méi)有升高。

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(實(shí)習(xí)編輯:楊春鳳)

 

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