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鹽酸厄洛替尼片藥理毒理如何呢?肺癌X線檢查好嗎?

來源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/18 12:30:08
    導(dǎo)讀:作用機(jī)制厄洛替尼的臨床抗腫瘤作用機(jī)理尚未完全明確。厄洛替尼能抑制與表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)相關(guān)的細(xì)胞內(nèi)酪氨酸激酶的磷酸化。

鹽酸厄洛替尼片的性狀為圓形、雙凸、白色包衣片,一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特羅凱標(biāo)識(shí),另一面空白。鹽酸厄洛替尼片Tarceva用于兩個(gè)或兩個(gè)以上化療方案失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌的三線治療。那么,鹽酸厄洛替尼片藥理毒理如何呢?肺癌有什么特點(diǎn)?肺癌X線檢查好嗎?

藥理毒理:

作用機(jī)制厄洛替尼的臨床抗腫瘤作用機(jī)理尚未完全明確。厄洛替尼能抑制與表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)相關(guān)的細(xì)胞內(nèi)酪氨酸激酶的磷酸化。對(duì)其它酪氨酸激酶受體是否有特異性抑制作用尚未完全明確。EGFR表達(dá)于正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞的表面。在臨床前研究中沒有觀察到潛在致癌性的證據(jù)。在基因毒性研究中,厄洛替尼既無遺傳毒性,也無致畸變作用。

已經(jīng)開始在大鼠和小鼠中開展長(zhǎng)期致癌性研究,6個(gè)月的慢性毒性研究中尚未觀察到癌前增生性病變。在一系列體外實(shí)驗(yàn)(細(xì)菌突變、人淋巴細(xì)胞染色體畸變和哺乳細(xì)胞突變)和體內(nèi)小鼠骨髓微核實(shí)驗(yàn)中分析了厄洛替尼的遺傳毒性,結(jié)果未發(fā)現(xiàn)有遺傳毒性。厄洛替尼不影響雌性和雄性大鼠的生育能力。當(dāng)家兔厄洛替尼血漿藥物濃度達(dá)到大約人的血漿濃度(每日150mg的AUC)3倍時(shí)可以出現(xiàn)母體毒性導(dǎo)致胚胎/胎兒死亡和流產(chǎn)。

器官形成期間給藥血漿藥物濃度達(dá)到大約人的血漿濃度(根據(jù)AUC)時(shí)在家兔和大鼠中不會(huì)增加胚胎/胎兒死亡和流產(chǎn)。但是雌性大鼠在交配前到妊娠第一周接受30mg/㎡/d到60mg/㎡/d的厄洛替尼(根據(jù)mg/㎡計(jì)算相當(dāng)于臨床劑量的0.3~0.7倍)可以引起早期吸收而導(dǎo)致成活胎兒數(shù)量下降。家兔和大鼠中未觀察到致畸作用。

癌腫壓迫或侵犯頸交感神經(jīng)引起Horner氏綜合征,其特點(diǎn)為病側(cè)瞳孔縮小,上瞼下垂、眼球內(nèi)陷和顏面部無汗等。壓迫或侵犯臂叢神經(jīng)時(shí)引起臂叢神經(jīng)壓迫征,表現(xiàn)為同側(cè)上肢燒灼樣放射性疼痛、局部感覺異常和營(yíng)養(yǎng)性萎縮。腫瘤侵犯膈神經(jīng)時(shí),可贊成膈肌麻痹,出現(xiàn)胸悶、氣急,X線透視下可見有膈肌矛盾運(yùn)動(dòng)。壓迫或侵犯喉返神經(jīng)時(shí),可致聲帶麻痹出現(xiàn)聲音嘶啞。

通過X線檢查可以了解肺癌的部位和大小,可能看到由于支氣管阻塞引起的局部肺氣腫、肺不張或病灶鄰近部位的浸潤(rùn)性病變或肺部炎變。

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(實(shí)習(xí)編輯:嚴(yán)韻兒)
 

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