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甲苯磺酸索拉非尼片的功能主治有哪些呢?肝癌是什么呢?

來源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/18 14:17:39
    導(dǎo)讀:甲苯磺酸索拉非尼片為多種激酶抑制劑。甲苯磺酸索拉非尼片的體外試驗(yàn)顯示它可抑制腫瘤細(xì)胞增殖和抗血管生成作用。

甲苯磺酸索拉非尼片的主要成分為甲苯磺酸索拉非尼?;瘜W(xué)名稱:4-(4-3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸鹽。那么,甲苯磺酸索拉非尼片的功能主治有哪些呢?肝癌是什么呢?

甲苯磺酸索拉非尼片為多種激酶抑制劑。甲苯磺酸索拉非尼片的體外試驗(yàn)顯示它可抑制腫瘤細(xì)胞增殖和抗血管生成作用。甲苯磺酸索拉非尼片抑制腫瘤細(xì)胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和腫瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。甲苯磺酸索拉非尼片的AF激酶是絲氨酸/蘇氨酸激酶,而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β為絡(luò)氨酸激酶,這些激酶作用于腫瘤細(xì)胞信號(hào)通路、血管生成和凋亡。

甲苯磺酸索拉非尼片的體內(nèi)試驗(yàn)顯示,甲苯磺酸索拉非尼片在多種人腫瘤抑制裸鼠模型中,如人肝細(xì)胞腫瘤、腎細(xì)胞腫瘤中,甲苯磺酸索拉非尼片可抑制腫瘤生長和血管生成。甲苯磺酸索拉非尼片通過小鼠、大鼠、犬和兔評(píng)價(jià)了索拉非尼的臨床前安全性。甲苯磺酸索拉非尼片的重復(fù)劑量毒性試驗(yàn)顯示不同器官輕度至中度的改變(退化和再生)。

甲苯磺酸索拉非尼片用于治療不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌。甲苯磺酸索拉非尼片用于治療無法手術(shù)或遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的原發(fā)肝細(xì)胞癌。目前缺乏在晚期肝細(xì)胞癌患者中索拉非尼與介入治療如肝動(dòng)脈栓塞化療(TACE)比較的隨機(jī)對(duì)照臨床研究數(shù)據(jù),因此尚不能明確本品相對(duì)介入治療的優(yōu)劣,也不能明確對(duì)既往接受過介入治療后患者使用索拉非尼是否有益。

原發(fā)性肝癌(primarycarcinomaofliver,以下簡(jiǎn)稱肝癌)是我國常見的惡性腫瘤之一。據(jù)20世紀(jì)90年代統(tǒng)計(jì),我國肝癌的年死亡率為20.37/10萬,在惡性腫瘤死亡順位中占第2位,在城市中僅次于肺癌;農(nóng)村中僅次于胃癌。由于血清甲胎蛋白(AFP)的臨床應(yīng)用和各種影像學(xué)技術(shù)的進(jìn)步,特別是AFP和超聲顯像用于肝癌高危人群的監(jiān)測(cè),使肝癌能夠在無癥狀和體征的亞臨床期作出診斷,加之外科手術(shù)技術(shù)的成熟,以及各種局部治療等非手術(shù)治療方法的發(fā)展,使肝癌的預(yù)后較過去有了明顯提高。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)

 

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