甲苯磺酸索拉非尼片的主要成分為甲苯磺酸索拉非尼。甲苯磺酸索拉非尼片用于治療不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌。那么，甲苯磺酸索拉非尼片的不良反應(yīng)有哪些呢？肝癌的肝硬化型是什么呢？

甲苯磺酸索拉非尼片主要在肝臟內(nèi)通過(guò)CYP3A4介導(dǎo)的氧化作用代謝，除此之外，甲苯磺酸索拉非尼片還有通過(guò)UGT1A9介導(dǎo)的葡萄糖醛酸化作用代謝。甲苯磺酸索拉非尼片結(jié)合物可由消化道細(xì)菌的葡萄糖醛酸糖苷酶分解，這使得索拉非尼的非結(jié)合成分可以被重新吸收。甲苯磺酸索拉非尼片與新霉素聯(lián)用時(shí)會(huì)干擾此過(guò)程，使得索拉非尼的平均生物利用度下降54%。甲苯磺酸索拉非尼片的血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)，甲苯磺酸索拉非尼片在血漿中約占全部血液分析物70%-85%的比例。

甲苯磺酸索拉非尼片有8個(gè)已知代謝產(chǎn)物，其中5個(gè)在血漿中被檢出。甲苯磺酸索拉非尼片在血漿中的主要循環(huán)代謝產(chǎn)物為吡啶類-N-氧化物。甲苯磺酸索拉非尼片的體外試驗(yàn)表明，該物質(zhì)的效能與索拉非尼相似，它包含了穩(wěn)態(tài)血漿中約9%-16%的血液分析物。甲苯磺酸索拉非尼片口服100mg（溶液劑）后，96%的藥物在14天內(nèi)被消除，其中77%通過(guò)糞便排泄，19%以糖苷酸化代謝產(chǎn)物的形式通過(guò)尿液排泄。甲苯磺酸索拉非尼片有51%的原形藥物隨糞便排泄，尿液中未發(fā)現(xiàn)原形藥物。

甲苯磺酸索拉非尼片的不良反應(yīng)：索拉非尼引起的常見不良事件包括皮疹、腹瀉、血壓升高，以及手掌或足底部發(fā)紅、疼痛、腫脹或出現(xiàn)水皰。在臨床試驗(yàn)中，最常見的與治療有關(guān)的不良事件有腹瀉、皮疹/脫屑、疲勞、手足部皮膚反應(yīng)、脫發(fā)、惡心、嘔吐、瘙癢、高血壓和食欲減退。在索拉非尼治療的患者中，3級(jí)和4級(jí)不良事件的數(shù)目分別占不良事件總數(shù)的31%和7%，而安慰劑對(duì)照組患者則分別為22%和6%。

肝癌的肝硬化型：患者原有肝硬化癥狀，但近期出現(xiàn)肝區(qū)疼痛、肝臟腫大、肝功能衰退等現(xiàn)象；或者患者新近發(fā)生類似肝硬化的癥狀如食欲減退、貧血清瘦、腹水、黃疸等，而肝臟的腫大則不明顯。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）