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甲苯磺酸索拉非尼片的胃腸道穿孔是怎樣呢?肝癌的化學(xué)藥物治療是怎樣呢?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/18 14:34:14
    導(dǎo)讀:甲苯磺酸索拉非尼片有8個(gè)已知代謝產(chǎn)物,其中5個(gè)在血漿中被檢出。甲苯磺酸索拉非尼片在血漿中的主要循環(huán)代謝產(chǎn)物為吡啶類(lèi)-N-氧化物。

甲苯磺酸索拉非尼片的主要成分為甲苯磺酸索拉非尼。甲苯磺酸索拉非尼片用于治療不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌。那么,甲苯磺酸索拉非尼片的胃腸道穿孔是怎樣呢?肝癌的化學(xué)藥物治療是怎樣呢?

甲苯磺酸索拉非尼片有8個(gè)已知代謝產(chǎn)物,其中5個(gè)在血漿中被檢出。甲苯磺酸索拉非尼片在血漿中的主要循環(huán)代謝產(chǎn)物為吡啶類(lèi)-N-氧化物。甲苯磺酸索拉非尼片的體外試驗(yàn)表明,該物質(zhì)的效能與索拉非尼相似,它包含了穩(wěn)態(tài)血漿中約9%-16%的血液分析物。甲苯磺酸索拉非尼片口服100mg(溶液劑)后,96%的藥物在14天內(nèi)被消除,其中77%通過(guò)糞便排泄,19%以糖苷酸化代謝產(chǎn)物的形式通過(guò)尿液排泄。甲苯磺酸索拉非尼片有51%的原形藥物隨糞便排泄,尿液中未發(fā)現(xiàn)原形藥物。

甲苯磺酸索拉非尼片主要在肝臟內(nèi)通過(guò)CYP3A4介導(dǎo)的氧化作用代謝,除此之外,甲苯磺酸索拉非尼片還有通過(guò)UGT1A9介導(dǎo)的葡萄糖醛酸化作用代謝。甲苯磺酸索拉非尼片結(jié)合物可由消化道細(xì)菌的葡萄糖醛酸糖苷酶分解,這使得索拉非尼的非結(jié)合成分可以被重新吸收。甲苯磺酸索拉非尼片與新霉素聯(lián)用時(shí)會(huì)干擾此過(guò)程,使得索拉非尼的平均生物利用度下降54%。甲苯磺酸索拉非尼片的血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí),甲苯磺酸索拉非尼片在血漿中約占全部血液分析物70%-85%的比例。

甲苯磺酸索拉非尼片的胃腸道穿孔:胃腸道穿孔較為少見(jiàn)。在使用索拉非尼的患者中報(bào)告出現(xiàn)胃腸道穿孔的不足1%。在一些病例中,胃腸道穿孔未伴隨顯在腹腔內(nèi)腫瘤出現(xiàn),應(yīng)停止本品治療。

肝癌的化學(xué)藥物治療:經(jīng)剖腹探查發(fā)現(xiàn)癌腫不能切除,或作為腫瘤姑息切除的后續(xù)治療者,可采用肝動(dòng)脈和(或)門(mén)靜脈置泵(皮下埋藏灌注裝置)作區(qū)域化療栓塞;對(duì)估計(jì)手術(shù)不能切除者,也可行放射介入治療,經(jīng)股動(dòng)脈作選擇性插管至肝動(dòng)脈,注入栓塞劑(常用如碘化油)和抗癌藥行化療栓塞,部分患者可因此獲得手術(shù)切除的機(jī)會(huì)。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)

 

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