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甲苯磺酸索拉非尼片會出現(xiàn)肝損嗎?肝癌的放射治療是怎樣呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/11/18 14:34:41
    導讀:甲苯磺酸索拉非尼片為多種激酶抑制劑。甲苯磺酸索拉非尼片的體外試驗顯示它可抑制腫瘤細胞增殖和抗血管生成作用。

甲苯磺酸索拉非尼片用于治療不能手術(shù)的晚期腎細胞癌。甲苯磺酸索拉非尼片的主要成分為甲苯磺酸索拉非尼。那么,甲苯磺酸索拉非尼片會出現(xiàn)肝損嗎?肝癌的放射治療是怎樣呢?

甲苯磺酸索拉非尼片為多種激酶抑制劑。甲苯磺酸索拉非尼片的體外試驗顯示它可抑制腫瘤細胞增殖和抗血管生成作用。甲苯磺酸索拉非尼片抑制腫瘤細胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和腫瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。甲苯磺酸索拉非尼片的AF激酶是絲氨酸/蘇氨酸激酶,而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β為絡(luò)氨酸激酶,這些激酶作用于腫瘤細胞信號通路、血管生成和凋亡。

甲苯磺酸索拉非尼片有8個已知代謝產(chǎn)物,其中5個在血漿中被檢出。甲苯磺酸索拉非尼片在血漿中的主要循環(huán)代謝產(chǎn)物為吡啶類-N-氧化物。甲苯磺酸索拉非尼片的體外試驗表明,該物質(zhì)的效能與索拉非尼相似,它包含了穩(wěn)態(tài)血漿中約9%-16%的血液分析物。甲苯磺酸索拉非尼片口服100mg(溶液劑)后,96%的藥物在14天內(nèi)被消除,其中77%通過糞便排泄,19%以糖苷酸化代謝產(chǎn)物的形式通過尿液排泄。甲苯磺酸索拉非尼片有51%的原形藥物隨糞便排泄,尿液中未發(fā)現(xiàn)原形藥物。

甲苯磺酸索拉非尼片的肝損:沒有肝損害ChildPughC級的患者的研究資料。由于索拉非尼主要是經(jīng)肝臟消除,其在肝功能嚴重受損的患者中暴露量會升高。

肝癌的放射治療:對一般情況較好,肝功能尚好,不伴有肝硬化,無黃疸、腹水、無脾功能亢進和食管靜脈曲張,癌腫較局限,尚無遠處轉(zhuǎn)移而又不適于手術(shù)切除或手術(shù)后復發(fā)者,可采用放射為主的綜合治療。

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(實習編緝:陳志東)

 

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