阿昔替尼片的主要成份為阿昔替尼。阿昔替尼片為紅色三角形薄膜衣片。那么,阿昔替尼片的不良反應有什么呢?腎癌的流行病學是怎樣呢?
阿昔替尼片以5mg劑量單次口服給藥后,中位Tmax范圍為2.5~4.1小時。阿昔替尼片根據(jù)血漿半衰期,預計在給藥后2~3天內達到穩(wěn)態(tài)。阿昔替尼片與單次給藥相比,阿昔替尼片以5mg每日給藥兩次,導致藥物約1.4倍蓄積。阿昔替尼片的穩(wěn)態(tài)時,阿昔替尼片在1mg~20mg劑量范圍內表現(xiàn)出線性藥代動力學。阿昔替尼片口服5mg劑量后,阿昔替尼片的平均絕對生物利用度為58%。阿昔替尼片與空腹過夜服用相比,阿昔替尼片與中等脂肪膳食同服,結果導致AUC下降10%,與高脂肪、高熱量膳食一同給藥,結果導致AUC升高19%。阿昔替尼片可與食物同服或空腹給藥。
阿昔替尼片與人血漿蛋白高度結合(>99%),優(yōu)先與白蛋白結合,阿昔替尼片與α1-酸性球蛋白的結合率適中。阿昔替尼片在晚期RCC患者(n=20)中,在進食狀態(tài)下每日給予兩次5mg劑量,Cmax和AUC0-24的幾何平均值(CV%)分別為27.8(79%)ng/mL、265(77%)ng.h/mL。阿昔替尼片的清除率和表觀分布容積的幾何平均值(CV%)分別為38(80%)L/h、160(105%)L。阿昔替尼片的血漿半衰期范圍為2.5~6.1小時。阿昔替尼片主要經(jīng)肝臟CYP3A4/5代謝,少量經(jīng)CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1代謝。
阿昔替尼片的不良反應:最常見(≥20%)不良反應是腹瀉,高血壓,疲乏,阿昔替尼價格食欲減低,惡心,發(fā)音障礙,手掌-足底erythrodysesthesia(手-足)綜合征,體重減輕,嘔吐,乏力,和便秘。
腎癌的流行病學:腎癌約占成人惡性腫瘤的2%~3%,占成人腎臟惡性腫瘤的80%~90%。世界范圍內各國或各地區(qū)的發(fā)病率各不相同,總體上發(fā)達國家發(fā)病率高于發(fā)展中國家,城市地區(qū)高于農(nóng)村地區(qū),男性多于女性,男女患者比例約為2∶1,發(fā)病年齡可見于各年齡段,高發(fā)年齡50~70歲。據(jù)全國腫瘤防治研究辦公室和衛(wèi)生部衛(wèi)生統(tǒng)計信息中心統(tǒng)計我國試點市、縣腫瘤發(fā)病及死亡資料顯示我國腎癌發(fā)病率呈逐年上升趨勢,至2008年已經(jīng)成為我國男性惡性腫瘤發(fā)病率第10位。
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(實習編緝:李華藝)
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