阿昔替尼片的主要成份為阿昔替尼?；瘜W(xué)名稱：N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺。那么，阿昔替尼片的推薦劑量有什么呢？腎癌的診斷是怎樣呢？

阿昔替尼片為紅色三角形薄膜衣片。阿昔替尼片用于既往接受過種激酶抑制劑或細(xì)胞因子治療失敗的進(jìn)展期腎細(xì)胞癌（RCC）的成人患者。阿昔替尼片在治療劑量下可以抑制酪氨酸激酶受體，包括血管內(nèi)皮生長因子受體（VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3）。這些受體與病理性血管生成、腫瘤生長和癌癥進(jìn)展相關(guān)。阿昔替尼片的體外試驗(yàn)與小鼠體內(nèi)模型試驗(yàn)顯示阿昔替尼可抑制VEGF介導(dǎo)的內(nèi)皮細(xì)胞增殖與存活；阿昔替尼片在荷瘤小鼠模型中，阿昔替尼片可抑制腫瘤生長及VEGFR-2的磷酸化。阿昔替尼片的Ames試驗(yàn)和人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陰性，小鼠骨髓微核試驗(yàn)結(jié)果陽性。

阿昔替尼片可能損害人的生殖功能和生育力。阿昔替尼片在重復(fù)給藥毒性試驗(yàn)中，阿昔替尼片對(duì)小鼠經(jīng)口給藥2次/天，≥15mg/kg/劑量（約為人推薦起始劑量時(shí)系統(tǒng)暴露（AUC）的7倍），或犬經(jīng)口給藥2次/天，≥1.5mg/kg/劑量（約為人推薦起始劑量時(shí)系統(tǒng)暴露的0.1倍），阿昔替尼片可引起雄性動(dòng)物睪丸/附睪重量降低、萎縮或退化、生發(fā)細(xì)胞數(shù)量減少、精子減少或異常精子形成，精子密度或計(jì)數(shù)減少；阿昔替尼片在≥5mg/kg/劑量（大鼠與犬分別是人推薦起始劑量時(shí)系統(tǒng)暴露的1.5倍或0.3倍）下可見雌性小鼠和雌性犬生殖道異常，包括性成熟延遲、黃體數(shù)減少或缺失、子宮重量降低和子宮萎縮。

阿昔替尼片的推薦劑量：阿昔替尼推薦的起始口服劑量為5mg（每日兩次）。阿昔替尼可與食物同服或在空腹條件下給藥，每日兩次給藥的時(shí)間間隔約為12小時(shí)。應(yīng)用一杯水送服阿昔替尼。只要觀察到了臨床獲益，就應(yīng)繼續(xù)治療，或直至發(fā)生不能接受的毒性，該毒性不能通過合并用藥或劑量調(diào)整進(jìn)行控制。如果患者嘔吐或漏服一次劑量，不應(yīng)另外服用一次劑量。應(yīng)按常規(guī)服用下一次處方劑量。

腎癌的診斷：

診斷腎癌需要進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室檢查、影像學(xué)檢查和病理學(xué)檢查。實(shí)驗(yàn)室檢查的目的是作為對(duì)患者術(shù)前一般狀況、肝腎功能以及預(yù)后判定的評(píng)價(jià)指標(biāo)，主要包括尿素氮、肌酐、肝功能、全血細(xì)胞計(jì)數(shù)、血紅蛋白、血鈣、血糖、血沉、堿性磷酸酶和乳酸脫氫酶等。目前，尚無公認(rèn)的可用于臨床診斷腎癌的腫瘤標(biāo)記物。腎癌的臨床診斷主要依靠影像學(xué)檢查，確診則需病理學(xué)檢查。

常用影像學(xué)檢查項(xiàng)目包括：胸部X線片（正、側(cè)位）、腹部超聲、腹部CT、腹部MRI檢查，PET或PET-CT檢查一般很少用于診斷腎癌，多是用于晚期腎癌患者以便能發(fā)現(xiàn)遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移病灶或用于對(duì)進(jìn)行化療、分子靶向治療或放療患者的療效評(píng)定。對(duì)未行CT增強(qiáng)掃描，無法評(píng)價(jià)對(duì)側(cè)腎功能者應(yīng)行核素腎血流圖或靜脈尿路造影檢查。有下列三項(xiàng)內(nèi)容之一的腎癌者應(yīng)該進(jìn)行核素骨顯像檢查：

1.有相應(yīng)骨癥狀。

2.堿性磷酸酶高。

3.臨床分期≥Ⅲ期。對(duì)胸部X線片上顯示肺部有可疑結(jié)節(jié)或臨床分期≥Ⅲ期的腎癌患者應(yīng)進(jìn)行胸部CT掃描檢查。對(duì)有頭痛或相應(yīng)神經(jīng)系統(tǒng)癥狀的腎癌患者還應(yīng)該進(jìn)行頭部MRI、CT掃描檢查。

由于影像學(xué)檢查診斷腎癌的符合率高達(dá)90%以上，而腎穿刺活檢病理檢查診斷腎癌的價(jià)值有限，所以通常不做腎穿刺活檢檢查。但對(duì)影像學(xué)診斷難以判定性質(zhì)的小腫瘤患者，可以選擇行保留腎單位手術(shù)或定期（1～3個(gè)月）隨診檢查。對(duì)年老體弱或有手術(shù)禁忌證的腎癌患者或不能手術(shù)的晚期腎癌且需能量消融治療（如射頻消融、冷凍消融等）或化療的患者，治療前為明確診斷，可選擇腎穿刺活檢獲取病理診斷。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）