阿昔替尼片用于既往接受過種激酶抑制劑或細(xì)胞因子治療失敗的進(jìn)展期腎細(xì)胞癌（RCC）的成人患者。那么，阿昔替尼片用于肝損害患者是怎樣呢？腎癌患者會發(fā)生血尿現(xiàn)象嗎？

阿昔替尼片與人血漿蛋白高度結(jié)合（>99%），優(yōu)先與白蛋白結(jié)合，阿昔替尼片與α1-酸性球蛋白的結(jié)合率適中。阿昔替尼片在晚期RCC患者（n=20）中，在進(jìn)食狀態(tài)下每日給予兩次5mg劑量，Cmax和AUC0-24的幾何平均值（CV%）分別為27.8（79%）ng/mL、265（77%）ng.h/mL。阿昔替尼片的清除率和表觀分布容積的幾何平均值（CV%）分別為38（80%）L/h、160（105%）L。阿昔替尼片的血漿半衰期范圍為2.5~6.1小時。阿昔替尼片主要經(jīng)肝臟CYP3A4/5代謝，少量經(jīng)CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1代謝。

阿昔替尼片以5mg劑量單次口服給藥后，中位Tmax范圍為2.5~4.1小時。阿昔替尼片根據(jù)血漿半衰期，預(yù)計(jì)在給藥后2~3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。阿昔替尼片與單次給藥相比，阿昔替尼片以5mg每日給藥兩次，導(dǎo)致藥物約1.4倍蓄積。阿昔替尼片的穩(wěn)態(tài)時，阿昔替尼片在1mg~20mg劑量范圍內(nèi)表現(xiàn)出線性藥代動力學(xué)。阿昔替尼片口服5mg劑量后，阿昔替尼片的平均絕對生物利用度為58%。阿昔替尼片與空腹過夜服用相比，阿昔替尼片與中等脂肪膳食同服，結(jié)果導(dǎo)致AUC下降10%，與高脂肪、高熱量膳食一同給藥，結(jié)果導(dǎo)致AUC升高19%。阿昔替尼片可與食物同服或空腹給藥。

阿昔替尼片用于肝損害患者：當(dāng)輕度肝損害患者服用阿昔替尼時，無需調(diào)整起始劑量（Child-Pugh分級：A級）。根據(jù)藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)，當(dāng)基線肝功能中度肝損害患者服用阿昔替尼時，起始劑量應(yīng)減半（Child-Pugh分級：B級）?？筛鶕?jù)患者安全性和耐受性的個體差異增加或降低隨后劑量。目前尚未在重度肝損害（Child-Pugh分級：C級）患者中進(jìn)行過阿昔替尼研究，不應(yīng)在該人群中使用阿昔替尼。

血尿常為無痛性間歇發(fā)作肉眼可見全程血尿，間歇期隨病變發(fā)展而縮短。腎癌出血多時可能伴腎絞痛，常因血塊通過輸尿管引起。腎癌血尿的血塊可能因通過輸尿管形成條狀。血尿的程度與腎癌體積大小無關(guān)。腎癌有時可表現(xiàn)為持久的鏡下血尿。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）