阿昔替尼片的主要成份為阿昔替尼?；瘜W(xué)名稱：N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺。那么，阿昔替尼片的高血壓危象是怎樣呢？腎癌的其他癥狀有什么呢？

阿昔替尼片為紅色三角形薄膜衣片。阿昔替尼片用于既往接受過種激酶抑制劑或細胞因子治療失敗的進展期腎細胞癌（RCC）的成人患者。阿昔替尼片在治療劑量下可以抑制酪氨酸激酶受體，包括血管內(nèi)皮生長因子受體（VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3）。這些受體與病理性血管生成、腫瘤生長和癌癥進展相關(guān)。阿昔替尼片的體外試驗與小鼠體內(nèi)模型試驗顯示阿昔替尼可抑制VEGF介導(dǎo)的內(nèi)皮細胞增殖與存活；阿昔替尼片在荷瘤小鼠模型中，阿昔替尼片可抑制腫瘤生長及VEGFR-2的磷酸化。阿昔替尼片的Ames試驗和人淋巴細胞染色體畸變試驗結(jié)果為陰性，小鼠骨髓微核試驗結(jié)果陽性。

阿昔替尼片可能損害人的生殖功能和生育力。阿昔替尼片在重復(fù)給藥毒性試驗中，阿昔替尼片對小鼠經(jīng)口給藥2次/天，≥15mg/kg/劑量（約為人推薦起始劑量時系統(tǒng)暴露（AUC）的7倍），或犬經(jīng)口給藥2次/天，≥1.5mg/kg/劑量（約為人推薦起始劑量時系統(tǒng)暴露的0.1倍），阿昔替尼片可引起雄性動物睪丸/附睪重量降低、萎縮或退化、生發(fā)細胞數(shù)量減少、精子減少或異常精子形成，精子密度或計數(shù)減少；阿昔替尼片在≥5mg/kg/劑量（大鼠與犬分別是人推薦起始劑量時系統(tǒng)暴露的1.5倍或0.3倍）下可見雌性小鼠和雌性犬生殖道異常，包括性成熟延遲、黃體數(shù)減少或缺失、子宮重量降低和子宮萎縮。

阿昔替尼片的高血壓和高血壓危象：在接受阿昔替尼治療的RCC患者對照臨床研究中，接受阿昔替尼治療的145/359例患者（40%）和接受索拉非尼治療的103/355例患者（29%）報告高血壓。在接受阿昔替尼治療的56/359例患者（16%）和接受索拉非尼治療的39/355例患者（11%）中觀察到3/4級高血壓。接受阿昔替尼治療的2/359例患者（<1%）報告高血壓危象，接受索拉非尼治療的患者未報告高血壓危象。高血壓（收縮壓>150mmHg，或舒張壓>100mmHg）的中位發(fā)生時間在開始阿昔替尼治療后1個月內(nèi)，并且在開始阿昔替尼治療后4天就觀察到血壓升高?？刹捎脴?biāo)準(zhǔn)抗高血壓藥物治療高血壓。接受阿昔替尼治療的1/359例患者（<1%）因高血壓停止阿昔替尼治療，接受索拉非尼治療的患者無因高血壓停止治療。

在開始阿昔替尼治療前，應(yīng)控制好血壓。應(yīng)監(jiān)測患者高血壓出現(xiàn)情況，同時按需給予標(biāo)準(zhǔn)抗高血壓藥物治療。如給予抗高血壓藥物治療后仍存在持續(xù)性高血壓，應(yīng)降低阿昔替尼劑量。如果同時給予抗高血壓藥物并降低阿昔替尼劑量仍出現(xiàn)嚴(yán)重且持續(xù)性高血壓，應(yīng)停用阿昔替尼，一旦患者血壓正常即重新開始給予較低劑量的阿昔替尼。如果出現(xiàn)高血壓危象證據(jù)，應(yīng)考慮停藥。如果中斷阿昔替尼給藥，應(yīng)監(jiān)測接受抗高血壓藥物治療的患者是否出現(xiàn)低血壓。

腎癌的其他癥狀：不明原因的發(fā)熱，或剛發(fā)覺時已轉(zhuǎn)移，有乏力、體重減輕、食欲不振、貧血、咳嗽和咳血等肺部癥狀。另外，腎腺癌的作用是由腫瘤內(nèi)分泌活動而引起的，包括紅細胞增多癥、高血壓、低血壓、高鈣血癥，發(fā)熱綜合癥。雖然這些全身性、中毒性和內(nèi)分泌的作用是非特殊性的，但約30％的病人首先有許多混合的表現(xiàn)。因而是有價值的線索，這種發(fā)現(xiàn)考慮為腫瘤的系統(tǒng)作用。

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（實習(xí)編緝：李華藝）