阿昔替尼片的主要成份為阿昔替尼。阿昔替尼片為紅色三角形薄膜衣片。那么，阿昔替尼片的靜脈血栓栓塞事件是怎樣呢？腎癌患者會出現腫塊現象嗎？

阿昔替尼片以5mg劑量單次口服給藥后，中位Tmax范圍為2.5~4.1小時。阿昔替尼片根據血漿半衰期，預計在給藥后2~3天內達到穩(wěn)態(tài)。阿昔替尼片與單次給藥相比，阿昔替尼片以5mg每日給藥兩次，導致藥物約1.4倍蓄積。阿昔替尼片的穩(wěn)態(tài)時，阿昔替尼片在1mg~20mg劑量范圍內表現出線性藥代動力學。阿昔替尼片口服5mg劑量后，阿昔替尼片的平均絕對生物利用度為58%。阿昔替尼片與空腹過夜服用相比，阿昔替尼片與中等脂肪膳食同服，結果導致AUC下降10%，與高脂肪、高熱量膳食一同給藥，結果導致AUC升高19%。阿昔替尼片可與食物同服或空腹給藥。

阿昔替尼片與人血漿蛋白高度結合（>99%），優(yōu)先與白蛋白結合，阿昔替尼片與α1-酸性球蛋白的結合率適中。阿昔替尼片在晚期RCC患者（n=20）中，在進食狀態(tài)下每日給予兩次5mg劑量，Cmax和AUC0-24的幾何平均值（CV%）分別為27.8（79%）ng/mL、265（77%）ng.h/mL。阿昔替尼片的清除率和表觀分布容積的幾何平均值（CV%）分別為38（80%）L/h、160（105%）L。阿昔替尼片的血漿半衰期范圍為2.5~6.1小時。阿昔替尼片主要經肝臟CYP3A4/5代謝，少量經CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1代謝。

阿昔替尼片的靜脈血栓栓塞事件：臨床試驗已報告包括死亡在內的靜脈血栓栓塞事件。在接受阿昔替尼治療RCC的患者對照臨床試驗中，接受阿昔替尼治療的11/359例患者（3%）和接受索拉非尼治療的2/355例患者（1%）報告靜脈血栓栓塞事件。接受阿昔替尼治療的9/359例患者（3%）（包括肺栓塞、深靜脈血栓、視網膜靜脈閉塞、視網膜靜脈血栓）和接受索拉非尼治療的2/355例患者（1%）報告3/4級靜脈血栓栓塞事件。致死性肺栓塞見于1/359例（<1%）接受阿昔替尼治療的患者，接受索拉非尼治療的患者無報告。在阿昔替尼臨床試驗中，有22/715例患者（3%）報告靜脈血栓栓塞事件，其中2例死亡繼發(fā)于肺栓塞。存在這些事件風險或曾有這些事件病史的患者應慎用阿昔替尼。目前尚未在之前6個月內發(fā)生靜脈血栓栓塞事件的患者中研究阿昔替尼。

腫塊亦為相對常見癥狀，腎癌患者就診時可發(fā)現腫大的腎臟。腎臟位置較隱蔽，腎癌在達到相當大體積以前腫塊很難發(fā)現。一般腹部摸到腫塊已是晚期癥狀。

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（實習編緝：李華藝）