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阿昔替尼片的血細(xì)胞比容升高是怎樣呢?腎癌患者會(huì)發(fā)生腰痛現(xiàn)象嗎?

來源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/18 16:52:52
    導(dǎo)讀:阿昔替尼片的血漿半衰期范圍為2.5~6.1小時(shí)。阿昔替尼片主要經(jīng)肝臟CYP3A4/5代謝,少量經(jīng)CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1代謝。

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阿昔替尼片用于既往接受過種激酶抑制劑或細(xì)胞因子治療失敗的進(jìn)展期腎細(xì)胞癌(RCC)的成人患者。那么,阿昔替尼片的血細(xì)胞比容升高是怎樣呢?腎癌患者會(huì)發(fā)生腰痛現(xiàn)象嗎?

阿昔替尼片與人血漿蛋白高度結(jié)合(>99%),優(yōu)先與白蛋白結(jié)合,阿昔替尼片與α1-酸性球蛋白的結(jié)合率適中。阿昔替尼片在晚期RCC患者(n=20)中,在進(jìn)食狀態(tài)下每日給予兩次5mg劑量,Cmax和AUC0-24的幾何平均值(CV%)分別為27.8(79%)ng/mL、265(77%)ng.h/mL。阿昔替尼片的清除率和表觀分布容積的幾何平均值(CV%)分別為38(80%)L/h、160(105%)L。阿昔替尼片的血漿半衰期范圍為2.5~6.1小時(shí)。阿昔替尼片主要經(jīng)肝臟CYP3A4/5代謝,少量經(jīng)CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1代謝。

阿昔替尼片以5mg劑量單次口服給藥后,中位Tmax范圍為2.5~4.1小時(shí)。阿昔替尼片根據(jù)血漿半衰期,預(yù)計(jì)在給藥后2~3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。阿昔替尼片與單次給藥相比,阿昔替尼片以5mg每日給藥兩次,導(dǎo)致藥物約1.4倍蓄積。阿昔替尼片的穩(wěn)態(tài)時(shí),阿昔替尼片在1mg~20mg劑量范圍內(nèi)表現(xiàn)出線性藥代動(dòng)力學(xué)。阿昔替尼片口服5mg劑量后,阿昔替尼片的平均絕對生物利用度為58%。阿昔替尼片與空腹過夜服用相比,阿昔替尼片與中等脂肪膳食同服,結(jié)果導(dǎo)致AUC下降10%,與高脂肪、高熱量膳食一同給藥,結(jié)果導(dǎo)致AUC升高19%。阿昔替尼片可與食物同服或空腹給藥。

阿昔替尼片的血紅蛋白或血細(xì)胞比容升高:阿昔替尼治療過程中可能發(fā)生血紅蛋白或血細(xì)胞比容升高,反映紅細(xì)胞總量增加。紅細(xì)胞總量增加可能增加血栓栓塞事件的風(fēng)險(xiǎn)。應(yīng)在開始阿昔替尼治療前并在治療過程中定期監(jiān)測血紅蛋白或血細(xì)胞比容。如果血紅蛋白或血細(xì)胞比容升高至高于正常水平,應(yīng)根據(jù)常規(guī)對患者進(jìn)行治療,將血紅蛋白或血細(xì)胞比容降低至可接受的水平。

腰痛為腎癌另一相對常見癥狀,多數(shù)為鈍痛,局限在腰部,疼痛常因腫塊增長充脹腎包膜引起,血塊通過輸尿管亦可引起腰痛已如前述。腫瘤侵犯周圍臟器和腰肌時(shí)疼痛較重且為持續(xù)性。

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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)

 

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