達(dá)沙替尼片(依尼舒)主要成分為達(dá)沙替尼。它為白色或類白色、雙凸橢圓型薄膜衣片。那么達(dá)沙替尼片(依尼舒)藥物過(guò)量會(huì)怎么樣呢?
達(dá)沙替尼片(依尼舒)的最大血藥濃度(Cmax)出現(xiàn)在口服后0.5-6小時(shí)。在一日15-240mg范圍內(nèi),AUC及體內(nèi)消除參數(shù)與劑量存在線性相關(guān),總體平均終末半衰期(t1/2)為3~5小時(shí)。本品的表觀分布容積為2505L,顯示本品糾紛分布廣泛。
臨床研究中本品過(guò)量?jī)H限于個(gè)案病例。2例患者報(bào)告了用藥過(guò)量(280mg/天,持續(xù)1周),這兩個(gè)病例均出現(xiàn)顯著的血小板計(jì)數(shù)降低。由于達(dá)沙替尼會(huì)伴有3級(jí)或4級(jí)的骨髓抑制(見(jiàn)【注意事項(xiàng)】),攝入超過(guò)推薦劑量藥物的患者應(yīng)當(dāng)密切監(jiān)測(cè)其骨髓抑制情況,并給予適當(dāng)?shù)闹С中灾委煛?/p>
動(dòng)物急性用藥過(guò)量與心臟毒性相關(guān)。心臟毒性證據(jù)包括嚙齒類動(dòng)物接受≥100mg/kg(600mg/m[sup]2[/sup])單次給藥后出現(xiàn)的心室肌壞死和瓣膜/心室/心房出血。猴接受≥10mg/kg(120mg/m[sup]2[/sup])單次給藥后出現(xiàn)的收縮壓和舒張壓升高的趨勢(shì)。
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(實(shí)習(xí)編輯:楊俊波)
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