甲磺酸伊馬替尼片(諾利寧)活性成份為甲磺酸伊馬替尼。藥理作用:伊馬替尼在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Ab1陽性細(xì)胞系細(xì)胞、費城染色體陽性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴細(xì)胞白血病患者的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。毒理研究:在經(jīng)伊馬替尼長期治療后，大鼠機會性感染的發(fā)生率增加，并且猴子體內(nèi)通常被抑制的瘧疾感染病情加重。甲磺酸伊馬替尼片有什么藥代動力學(xué)？

甲磺酸伊馬替尼應(yīng)在進(jìn)餐時服用。并飲一大杯水。通常成人每日一次．每次400㎎或600㎎，以及日服用量800㎎即400㎎劑量每天2次(在早上及晚上)。兒童和青少年每日一次或分兩次服用(早晨和晚上)。其他詳見說明書。

甲磺酸伊馬替尼片(諾利寧)用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急變期；用于治療成人復(fù)發(fā)的或難治的費城染色體陽性的急性淋巴細(xì)胞白血病（Ph+ALL）。其他詳見說明書。

甲磺酸伊馬替尼片的藥代動力學(xué)如下：甲磺酸伊馬替尼劑量在25-1000mg范圍內(nèi)，其平均曲線下面積（AUC）的增加與劑量間存在比例性關(guān)系。重復(fù)給藥的藥物累積量可達(dá)穩(wěn)態(tài)時的1.5-2.5倍。成人人群藥代動力學(xué)研究表明，性別對藥代動力學(xué)無影響，體重的影響也可忽略而不計。

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（實習(xí)編輯：孫媛媛）