達(dá)沙替尼片的最大血藥濃度(Cmax)出現(xiàn)在口服后0.5-6小時。在一日15-240mg范圍內(nèi),AUC及體內(nèi)消除參數(shù)與劑量存在線性相關(guān),總體平均終末半衰期(t1/2)為3~5小時。本品的表觀分布容積為2505L,顯示本品糾紛分布廣泛。題外試驗中,本品與積極其活性代謝物血漿蛋白結(jié)合率為96%和93%,在100~500ml濃度范圍內(nèi)基本恒定。本品在人體內(nèi)被廣泛代謝,主要代謝酶為細(xì)胞色素P450(CYP)3A4。詳見內(nèi)包裝說明書。達(dá)沙替尼片可以用于治療白血病嗎?
達(dá)沙替尼片(依尼舒)用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥,或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細(xì)胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。
達(dá)沙替尼片(依尼舒)活性成份為達(dá)沙替尼。
達(dá)沙替尼片(依尼舒)為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
達(dá)沙替尼片(依尼舒)應(yīng)當(dāng)由具有白血病診斷和治療經(jīng)驗的醫(yī)師進(jìn)行治療。Ph+慢性期CML的患者推薦起始劑量為達(dá)沙替尼100mg,每日1次,口服。服用時間應(yīng)當(dāng)一致,早上或晚上均可。Ph+加速期、急變期(急粒變和急淋變)CML的患者推薦起始劑量為70mg,每日2次,分別于早晚口服(見【注意事項】)。片劑不得壓碎或切割,必須整片吞服。本品可與食物同服或空腹服用詳見內(nèi)包裝說明書。
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(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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