達(dá)沙替尼片用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費(fèi)城染色體陽性（Ph+）慢性髓細(xì)胞白血?。–ML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。那么，達(dá)沙替尼片的孕婦用藥是怎樣呢？白血病的AML治療是怎樣呢？

達(dá)沙替尼片在人體被廣泛地代謝，有多個酶參與了代謝產(chǎn)物的形成。達(dá)沙替尼片在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]標(biāo)記的達(dá)沙替尼的健康受試者中，達(dá)沙替尼片的原形占血漿中循環(huán)放射性的29%。達(dá)沙替尼片的血漿濃度和在體外測定的活性表明，達(dá)沙替尼片的代謝產(chǎn)物不太可能在所觀察到的藥物藥理學(xué)活性中發(fā)揮主要作用。CYP3A4是主要負(fù)責(zé)達(dá)沙替尼代謝的酶。達(dá)沙替尼片抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受體激酶和PDGFβ受體。

達(dá)沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展，同時延長了荷瘤小鼠（源于生長在不同部位的患者CML細(xì)胞系，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)）的生存期。達(dá)沙替尼片主要通過糞便清除，達(dá)沙替尼片大部分是以代謝產(chǎn)物的形式。達(dá)沙替尼片單次口服[[sup]14[/sup]C]標(biāo)記后，達(dá)沙替尼片大約89%劑量在10天內(nèi)清除，達(dá)沙替尼片其中分別有4%和85%放射性從尿液和糞便中回收。達(dá)沙替尼片的原形分別占尿液和糞便中劑量的0.1%和19%，其余的劑量為代謝產(chǎn)物。

達(dá)沙替尼片的孕婦用藥：妊娠目前尚無充分的達(dá)沙替尼用于妊娠婦女的數(shù)據(jù)。動物研究已經(jīng)證實了該藥的生殖毒性。達(dá)沙替尼對人體的潛在危險尚不明確。除非有明確的需要，否則本品不應(yīng)用于妊娠婦女。

白血病的AML治療（非M3）：通常需要首先進(jìn)行聯(lián)合化療，即所謂“誘導(dǎo)化療”，常用DA（3+7）方案。誘導(dǎo)治療后，如果獲得緩解，進(jìn)一步可以根據(jù)預(yù)后分層安排繼續(xù)強(qiáng)化鞏固化療或者進(jìn)入干細(xì)胞移植程序。鞏固治療后，目前通常不進(jìn)行維持治療，可以停藥觀察，定期隨診。

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（實習(xí)編緝：陳志東）