達沙替尼片的活性成份為達沙替尼。達沙替尼片為白色或類白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,達沙替尼片的哺乳期婦女用藥是怎樣呢?慢性淋巴細胞治療是怎樣呢?
達沙替尼片是一種強效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,達沙替尼片在0.6-0.8nM的濃度下具有較強的活性。達沙替尼片與BCR-ABL酶的無活性及有活性構型均可結合。達沙替尼片在使用鼠CML模型所單獨進行的體內(nèi)試驗中,達沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進展,同時延長了荷瘤小鼠(源于生長在不同部位的患者CML細胞系,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng))的生存期。
達沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進展,同時延長了荷瘤小鼠(源于生長在不同部位的患者CML細胞系,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng))的生存期。達沙替尼片主要通過糞便清除,達沙替尼片大部分是以代謝產(chǎn)物的形式。達沙替尼片單次口服[[sup]14[/sup]C]標記后,達沙替尼片大約89%劑量在10天內(nèi)清除,達沙替尼片其中分別有4%和85%放射性從尿液和糞便中回收。達沙替尼片的原形分別占尿液和糞便中劑量的0.1%和19%,其余的劑量為代謝產(chǎn)物。
達沙替尼片的哺乳期婦女用藥:目前有關達沙替尼通過人類或動物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有關達沙替尼的物理化學數(shù)據(jù)和現(xiàn)有的藥效學/毒理學數(shù)據(jù)表明該藥可以分泌進入乳汁,并且無法排除其對哺乳嬰幼兒的危險。本品治療期間,應停止母乳喂養(yǎng)。
慢性淋巴細胞治療:早期無癥狀患者通常無需治療,晚期則可選用多種化療方案,例如留可然單藥治療,氟達拉濱、環(huán)磷酰胺聯(lián)合美羅華等化療。新藥苯達莫司汀、抗CD52單抗等也有效。近年來發(fā)現(xiàn)BCR通路抑制劑的靶向治療可能有顯著效果。有條件的難治患者可以考慮異體移植治療。
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(實習編緝:陳志東)
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