甲磺酸伊馬替尼片的主要成份為甲磺酸伊馬替尼。甲磺酸伊馬替尼片為深黃色至棕黃色雙凸的薄膜衣片。那么,甲磺酸伊馬替尼片的眼部異常有哪些呢?白血病的血液生化檢查是怎樣呢?
甲磺酸伊馬替尼片的藥代動力學是在25~1000㎎劑量范圍,甲磺酸伊馬替尼片在單劑量和達穩(wěn)態(tài)后評價的。甲磺酸伊馬替尼片劑量在25~1000㎎范圍內,甲磺酸伊馬替尼片的平均曲線下面積(AUC)的增加與劑量存在比例性關系。甲磺酸伊馬替尼片重復給藥的藥物累積量在達穩(wěn)態(tài)時為1.5~2.5倍。甲磺酸伊馬替尼片的平均絕對生物利用度為98%,甲磺酸伊馬替尼片口服后血AUC的變異系數(shù)波動在40~60%之間。甲磺酸伊馬替尼片與空腹時比較,高脂飲食后本藥吸收率輕微降低(Cmax減少11%,tmax延后1.5小時),AUC略減少(7.4%)。
甲磺酸伊馬替尼片約95%與血漿蛋白結合,絕大多數(shù)是與白蛋白結合,甲磺酸伊馬替尼片少部分與α-酸性糖蛋白結合,只有極少部分與脂蛋白結合。甲磺酸伊馬替尼片整個機體內的總體分布濃度較高,分布容積為4.9L/kg體重,但紅細胞內分布比率較低。甲磺酸伊馬替尼片的體內組織中有關藥物分布情況僅來源于臨床前的資料。腎上腺和性腺中攝取水平高,中樞神經(jīng)系統(tǒng)中攝取水平低。甲磺酸伊馬替尼片的消除半衰期為18小時,其活性代謝產(chǎn)物半衰期為40小時,7天內約可排泄所給藥物劑量的81%,其中從糞便中排泄68%,尿中排泄13%。
甲磺酸伊馬替尼片的眼部異常:常見:眼瞼水腫、結膜炎、流淚增多、視力模糊、結膜下出血、眼干;不常見:眼刺激癥狀、眼痛、眶周浮腫、鞏膜出血、視網(wǎng)膜出血、眼瞼炎、黃斑水腫;罕見:視神經(jīng)乳頭水腫、玻璃體出血、青光眼、卡他癥狀。
白血病的血液生化檢查:①末端脫氧核苷轉移酶(TDT):在ALL時活性增高,而在ANLL中無活性,②堿性磷酸酶(AKP):在ALL時明顯,AML明顯降低,②乳酸脫氫酶(LDH):ALL時明顯增高,另外血清尿酸濃度增高,尿內尿酸排泄量增多,在用細胞毒藥物治療時更甚。
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(實習編緝:陳志東)
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