達(dá)沙替尼與組胺-2（H2）拮抗劑（例如法莫替?。?、質(zhì)子泵抑制劑（例如奧美拉唑）或氫氧化鋁/氫氧化鎂同時(shí)使用可能會(huì)降低達(dá)沙替尼的暴露。那么，達(dá)沙替尼片的禁忌怎樣的？

達(dá)沙替尼片最常見嚴(yán)重不良反應(yīng)包括發(fā)熱(9%)、胸腔積液(6%)、肺炎(6%)、血小板減少癥(5%)、發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少癥(7%)、胃腸道出血(6%)、血小板減少癥(5%)、呼吸困難(4%)、貧血(3%)和腹瀉(2%)等。

達(dá)沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受體激酶和PDGFβ受體。達(dá)沙替尼是一種強(qiáng)效的、次納摩爾（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制劑，其在0.6-0.8nM的濃度下具有較強(qiáng)的活性。它與BCR-ABL酶的無活性及有活性構(gòu)型均可結(jié)合。

體外研究中，達(dá)沙替尼在表達(dá)各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細(xì)胞系中具有活性。這些非臨床研究的結(jié)果表明，達(dá)沙替尼可以克服由下列原因?qū)е碌囊榴R替尼耐藥：BCR-ABL過表達(dá)、BCR-ABL激酶區(qū)域突變、激活包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在內(nèi)的其他信號(hào)通道，以及多藥耐藥基因過表達(dá)。此外，達(dá)沙替尼可在次納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。

在使用鼠CML模型所單獨(dú)進(jìn)行的體內(nèi)試驗(yàn)中，達(dá)沙替尼能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展，同時(shí)延長了荷瘤小鼠（源于生長在不同部位的患者CML細(xì)胞系，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)）的生存期。

達(dá)沙替尼片的禁忌：對(duì)達(dá)沙替尼或任何一種輔料過敏的患者，禁用本品。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉勝能）