賽可瑞克唑替尼膠囊的主要成份為克唑替尼。賽可瑞克唑替尼膠囊為粉紅色硬膠囊劑，內(nèi)容物為白色結(jié)晶粉末。那么，賽可瑞克唑替尼膠囊的藥物過(guò)量是怎樣呢？肺癌會(huì)引起消瘦嗎？

賽可瑞克唑替尼膠囊靜脈注射50mg，藥物幾何平均分布容積（Vss）為1772升，說(shuō)明藥物自血漿廣泛分布至組織內(nèi)。賽可瑞克唑替尼膠囊在體外與人體血漿蛋白結(jié)合率為91%，與藥物濃度無(wú)關(guān)。賽可瑞克唑替尼膠囊的體外研究表明為P-糖蛋白（P-gp）的底物。賽可瑞克唑替尼膠囊的血液-血漿濃度比率約為1。賽可瑞克唑替尼膠囊的代謝消除的主要酶是CYP3A4/5。賽可瑞克唑替尼在人體的主要代謝途徑是哌啶環(huán)氧化得到克唑替尼酰胺和O-脫羥產(chǎn)物，并在隨后的第二步中O-脫羥產(chǎn)物形成共軛。

賽可瑞克唑替尼膠囊口服單劑量，平均4~6小時(shí)克唑替尼的吸收達(dá)到峰值。賽可瑞克唑替尼膠囊每日服用250mg兩次，15天內(nèi)可達(dá)到并保持穩(wěn)態(tài)血藥濃度，平均累積率為4.8。賽可瑞克唑替尼膠囊當(dāng)劑量超出每日兩次、每次200~300mg的劑量范圍，穩(wěn)態(tài)系統(tǒng)藥物暴露（Cmin和AUC）的增加略高于劑量的增加比例。賽可瑞克唑替尼膠囊單劑量口服給藥250mg后，賽可瑞克唑替尼膠囊的平均絕對(duì)生物利用度為43%（范圍：32%~66%）。高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低約14%。賽可瑞克唑替尼膠囊與食物同服或不同服均可。

賽可瑞克唑替尼膠囊的藥物過(guò)量：目前尚無(wú)已知的克唑替尼膠囊藥物過(guò)量的病例。目前尚無(wú)克唑替尼膠囊解毒劑。

肺癌晚期由于感染、疼痛所致食欲減退，腫瘤生長(zhǎng)和毒素引起消耗增加，以及體內(nèi)TNF、Leptin等細(xì)胞因子水平增高，可引起嚴(yán)重的消瘦、貧血、惡病質(zhì)。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）