易瑞沙吉非替尼片的主要成分為吉非替尼。易瑞沙吉非替尼片為褐色,圓形,薄膜衣片;一面印有IRESSA250。那么,服用易瑞沙吉非替尼片如果有吞咽困難怎么辦呢?肺癌的化學(xué)治療是怎樣呢?
易瑞沙吉非替尼片的代謝中三個(gè)生物轉(zhuǎn)化的位點(diǎn)已被確定:N-丙基嗎啉基團(tuán)的代謝,喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基基團(tuán)類的氧化脫氟作用。易瑞沙吉非替尼片的非臨床(體外)研究資料表明吉非替尼具有抑制心臟活動(dòng)復(fù)極化過程(如QT間期)的可能性。易瑞沙吉非替尼片的臨床意義尚不知道。
易瑞沙吉非替尼片在人血漿中鑒別到的主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。易瑞沙吉非替尼片對(duì)EGFR刺激細(xì)胞生長的抑制作用比吉非替尼弱14倍,易瑞沙吉非替尼片的臨床活性不太可能有顯著作用。易瑞沙吉非替尼片總的血漿清除率約為500mL/分。易瑞沙吉非替尼片主要通過糞便排泄,少于4%通過腎臟以原型和代謝物的形式清除。
易瑞沙吉非替尼片的致癌研究尚未進(jìn)行。易瑞沙吉非替尼片在穩(wěn)態(tài)時(shí)吉非替尼的平均分布容積為1400L,表明其在組織內(nèi)分布廣泛。易瑞沙吉非替尼片的血漿蛋白結(jié)合率約為90%。易瑞沙吉非替尼片與血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白結(jié)合。易瑞沙吉非替尼片的體外研究數(shù)據(jù)表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP3A4。
服用易瑞沙吉非替尼片如果有吞咽困難,可將片劑分散于半杯飲用水中(非碳酸飲料)。不得使用其他液體。將片劑丟入水中,無需壓碎,攪拌至完全分散(約需10分鐘),即刻飲下藥液。以半杯水沖洗杯子,飲下。也可通過鼻-胃管給予該藥液。
肺癌的化學(xué)治療:化療是肺癌的主要治療方法,90%以上的肺癌需要接受化療治療?;煂?duì)小細(xì)胞肺癌的療效無論早期或晚期均較肯定,甚至有約1%的早期小細(xì)胞肺癌通過化療治愈?;熞彩侵委煼切〖?xì)胞肺癌的主要手段,化療治療非小細(xì)胞肺癌的腫瘤緩解率為40%~50%?;熞话悴荒苤斡切〖?xì)胞肺癌,只能延長患者生存和改善生活質(zhì)量?;煼譃橹委熜曰熀洼o助性化療?;熜韪鶕?jù)肺癌組織學(xué)類型不同選用不同的化療藥物和不同的化療方案?;煶軞⑺滥[瘤細(xì)胞外,對(duì)人體正常細(xì)胞也有損害,因此化療需要在腫瘤專科醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。近年化療在肺癌中的作用已不再限于不能手術(shù)的晚期肺癌患者,而常作為全身治療列入肺癌的綜合治療方案。化療會(huì)抑制骨髓造血系統(tǒng),主要是白細(xì)胞和血小板的下降,可以應(yīng)用粒細(xì)胞集落刺激因子和血小板刺激因子治療?;煼譃橹委熜曰熀洼o助性化療。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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