易瑞沙吉非替尼片的主要成分為吉非替尼。易瑞沙吉非替尼片為褐色,圓形,薄膜衣片;一面印有IRESSA250。那么,易瑞沙吉非替尼片的兒童用藥是怎樣呢?肺癌外科手術(shù)術(shù)式的選擇是怎樣呢?
易瑞沙吉非替尼片的致癌研究尚未進(jìn)行。易瑞沙吉非替尼片在穩(wěn)態(tài)時(shí)吉非替尼的平均分布容積為1400L,表明其在組織內(nèi)分布廣泛。易瑞沙吉非替尼片的血漿蛋白結(jié)合率約為90%。易瑞沙吉非替尼片與血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白結(jié)合。易瑞沙吉非替尼片的體外研究數(shù)據(jù)表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP3A4。
易瑞沙吉非替尼片的代謝中三個(gè)生物轉(zhuǎn)化的位點(diǎn)已被確定:N-丙基嗎啉基團(tuán)的代謝,喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基基團(tuán)類的氧化脫氟作用。易瑞沙吉非替尼片的非臨床(體外)研究資料表明吉非替尼具有抑制心臟活動(dòng)復(fù)極化過程(如QT間期)的可能性。易瑞沙吉非替尼片的臨床意義尚不知道。
易瑞沙吉非替尼片在人血漿中鑒別到的主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。易瑞沙吉非替尼片對(duì)EGFR刺激細(xì)胞生長(zhǎng)的抑制作用比吉非替尼弱14倍,易瑞沙吉非替尼片的臨床活性不太可能有顯著作用。易瑞沙吉非替尼片總的血漿清除率約為500mL/分。易瑞沙吉非替尼片主要通過糞便排泄,少于4%通過腎臟以原型和代謝物的形式清除。
易瑞沙吉非替尼片的兒童用藥:目前尚無(wú)本品用于兒童或青少年患者安全性與療效的資料,故不推薦使用。
肺癌外科手術(shù)術(shù)式的選擇:
手術(shù)切除的原則為:徹底切除原發(fā)灶和胸腔內(nèi)有可能轉(zhuǎn)移的淋巴結(jié),且盡可能保留正常的肺組織,全肺切除術(shù)宜慎重。
(1)肺楔形及局部切除術(shù)是指楔形癌塊切除及部分肺段切除。主要適合于體積較小、年老體弱、肺功能差或癌分化好惡性度較低的早期肺癌;
(2)肺段切除術(shù)是解剖肺段的切除術(shù)。主要適合于老年、心肺功能較差的周圍型孤立性早期肺癌,或病變局限的位于肺癌根部的部分中心型肺癌;
(3)肺葉切除術(shù)肺葉切除術(shù)適合于肺癌局限于一個(gè)肺葉內(nèi)的周圍型和部分中心型肺癌,中心型肺癌必須保證支氣管殘端無(wú)癌殘留。如果肺癌累及兩葉或中間支氣管可行上中葉或下中葉兩葉肺切除術(shù);
(4)支氣管袖狀成型肺葉切除術(shù)這種術(shù)式主要適合于肺癌位于肺葉支氣管或中間支氣管開口的中心型肺癌。該術(shù)式的好處是即到達(dá)了肺癌的完全切除,又保留了健康的肺組織;
(5)支氣管肺動(dòng)脈袖狀成型肺葉切除術(shù)種術(shù)式主要適合于肺癌位于肺葉支氣管或中間支氣管開口、肺癌同時(shí)侵犯肺動(dòng)脈干的中心型肺癌。手術(shù)除需要進(jìn)行支氣管切除重建外,還需要同時(shí)進(jìn)行肺動(dòng)脈干的切除重建。該術(shù)式的好處是即到達(dá)了肺癌的完全切除,又保留了健康的肺組織;
(6)氣管隆突切除重建術(shù)肺瘤超過主支氣管累及隆突或氣管側(cè)壁但未超過2cm時(shí),可作氣管隆突切除重建術(shù)或袖式全肺切除,若還保留一葉肺葉時(shí),應(yīng)力爭(zhēng)保留肺葉的氣管隆突切除重建術(shù)。
(7)全肺切除術(shù)全肺切除術(shù)是指一側(cè)全肺,即右側(cè)或左側(cè)全肺切除術(shù),主要適合于心肺功能良好、病變較為廣泛、年齡較輕,不適合于肺葉或袖式肺葉切除術(shù)的肺癌。全肺切除術(shù)的并發(fā)癥發(fā)生率和死亡率均較高,患者的遠(yuǎn)期生存率和生活質(zhì)量均不如肺葉切除術(shù),故需嚴(yán)格把握手術(shù)適應(yīng)證。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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