米爾寧為藍(lán)色薄膜衣片,除去薄膜衣后,顯白色。米爾寧用于抑郁癥的治療。那么,米爾寧與西咪替丁合用是怎樣呢?
米爾寧與食物同服不會影響米氮平的藥代動力學(xué)特征。米爾寧在服藥后幾天內(nèi)大多被代謝并通過尿液和糞便排出體外。米爾寧的血藥濃度在服藥3~4天后達(dá)到穩(wěn)態(tài),此后將無體內(nèi)聚積現(xiàn)象。米爾寧在所推薦的劑量范圍內(nèi),米爾寧呈線性藥代動力學(xué)。
米爾寧主要生物轉(zhuǎn)化方式為脫甲基及氧化反應(yīng),其次為結(jié)合反應(yīng)。米爾寧對人類肝臟微粒體生物體外的研究表明細(xì)胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2參與米氮平的8-羥基代謝物的形成。米爾寧的CYP3A4被認(rèn)為負(fù)責(zé)N-去甲基和N-氧化物代謝物的形成。米爾寧脫甲后的代謝產(chǎn)物仍具有藥理學(xué)活性,并和原化合物具有一樣的藥代動力學(xué)特性。
米爾寧口服后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%)。米爾寧約二小時后血漿濃度達(dá)到高峰。米爾寧約85%與血漿蛋白結(jié)合。米爾寧的平均半衰期為20~40小時;偶見長達(dá)65小時的半衰期;在年輕人中也偶見較短的半衰期。米爾寧的清除半衰期的大小適于將服用方式定為每日一次。
米爾寧與西咪替丁合用:健康男性受試者(n=12)接受西咪替丁,一種弱CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4抑制劑(800mg,2次/天),達(dá)穩(wěn)態(tài)后與穩(wěn)態(tài)下的米氮平(30mg/天)合用,米氮平曲線下面積(AUC)增加超過50%。米氮平不改變西咪替丁的藥代動力學(xué)特征。當(dāng)開始合用西咪替丁時,米氮平可能需要減量,當(dāng)停用西咪替丁時則應(yīng)增加米氮平劑量。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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