索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊為膠囊劑，內(nèi)容物為黃色至橙色的顆粒。主要成份為蘋果酸舒尼替尼。化學名：(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1，2-二氫-3H-吲哚-3-亞基)甲基]-2，4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯蘋果酸鹽。那么，索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的用法用量有什么呢？腎癌的臨床表現(xiàn)有哪些呢？

索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的生化和細胞測定證實能抑制這些受體酪氨酸激酶（RTK）的活性，索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊并在細胞增殖測定中證明了舒尼替尼的抑制作用。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的生化和細胞測定表明主要代謝物與舒尼替尼活性相似。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊在表達受體酪氨酸激酶靶點的腫瘤模型的體內(nèi)試驗中，索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊能抑制多個受體酪氨酸激酶（PDGFRβ、VEGFR2、KIT）的磷酸化進程；索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊在某些動物腫瘤模型中顯示出抑制腫瘤生長或?qū)е履[瘤消退，和/或抑制腫瘤轉移的作用。

索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊是一種能抑制多個受體酪氨酸激酶（RTK）的小分子，索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長、病理性血管形成和腫瘤轉移的過程。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊通過對舒尼替尼抑制各種激酶（80多種激酶）的活性進行評價，索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊可抑制血小板衍生生長因子受體(PDGFRα和PDGFRβ)、血管內(nèi)皮生長因子受體（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、干細胞因子受體（KIT）、Fms樣酪氨酸激酶-3（FLT3）、1型集落刺激因子受體（CSF-1R）和神經(jīng)膠質(zhì)細胞系衍生的神經(jīng)營養(yǎng)因子受體（RET）。

索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的用法用量：本品治療胃腸間質(zhì)瘤和晚期腎細胞癌的推薦劑量是50mg，每日一次，口服；服藥4周，停藥2周(4/2給藥方案)。與食物同服或不同服均可。

腎癌的臨床表現(xiàn)：

腎癌患者的主訴和臨床表現(xiàn)多變，容易誤診為其他疾病。腎位置隱蔽，與外界主要的聯(lián)系是尿，因此血尿是發(fā)現(xiàn)腎癌最常見的病狀，但血尿的出現(xiàn)必須在腫瘤侵入腎盂后方才有可能，因此已不是早期病狀。多年來，把血尿、疼痛和腫塊稱為腎癌的“三聯(lián)征”，大多數(shù)病人就診時已具有1個～2個病狀，三聯(lián)征俱全者占不到10％，很少有可能治愈。

1．血尿：血尿常為無痛性間歇發(fā)作肉眼可見全程血尿，間歇期隨病變發(fā)展而縮短。腎癌出血多時可能伴腎絞痛，常因血塊通過輸尿管引起。腎癌血尿的血塊可能因通過輸尿管形成條狀。血尿的程度與腎癌體積大小無關。腎癌有時可表現(xiàn)為持久的鏡下血尿。

2．腰痛：腰痛為腎癌另一相對常見癥狀，多數(shù)為鈍痛，局限在腰部，疼痛常因腫塊增長充脹腎包膜引起，血塊通過輸尿管亦可引起腰痛已如前述。腫瘤侵犯周圍臟器和腰肌時疼痛較重且為持續(xù)性。

3．腫塊：腫塊亦為相對常見癥狀，腎癌患者就診時可發(fā)現(xiàn)腫大的腎臟。腎臟位置較隱蔽，腎癌在達到相當大體積以前腫塊很難發(fā)現(xiàn)。一般腹部摸到腫塊已是晚期癥狀。

4．疼痛：疼痛約見于為數(shù)不多的病例，亦是晚期癥狀，系腎包膜或腎盂為逐漸長大的腫瘤所牽扯，或由于腫瘤侵犯壓迫腹后壁結締組織、肌肉、腰椎或腰神經(jīng)所致的患側腰部持久性疼痛。

5．其他癥狀：不明原因的發(fā)熱，或剛發(fā)覺時已轉移，有乏力、體重減輕、食欲不振、貧血、咳嗽和咳血等肺部癥狀。另外，腎腺癌的作用是由腫瘤內(nèi)分泌活動而引起的，包括紅細胞增多癥、高血壓、低血壓、高鈣血癥，發(fā)熱綜合癥。雖然這些全身性、中毒性和內(nèi)分泌的作用是非特殊性的，但約30％的病人首先有許多混合的表現(xiàn)。因而是有價值的線索，這種發(fā)現(xiàn)考慮為腫瘤的系統(tǒng)作用。

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（實習編緝：李華藝）