索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為黃色至橙色的顆粒。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的主要成份為蘋果酸舒尼替尼。那么,索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的禁忌有什么呢?腎癌的X線造影術(shù)是怎樣呢?
索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的表觀分布容積(Vd/F)為2230L.在25-100mg的劑量范圍內(nèi),索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的血漿藥時曲線下面積(AUC)和最大血漿濃度(Cmax)隨劑量成比例增加。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊主要由細(xì)胞色素P450CYP3A4代謝,產(chǎn)生的主要活性代謝物被CYP3A4進(jìn)一步代謝。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊其主要活性代謝物占總暴露量的23-37%。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊主要通過糞便排泄。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊在一項[14C]標(biāo)記的舒尼替尼質(zhì)量平衡的人體試驗中,劑量的61%是通過糞便排出,而腎臟排泄的藥物和代謝物約占劑量的16%。
索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的體外實驗結(jié)果表明能抑制靶向受體酪氨酸激酶(PDGFR、RET或KIT)表達(dá)失調(diào)的腫瘤細(xì)胞生長,索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的體內(nèi)試驗結(jié)果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依賴的腫瘤血管形成。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊一般在口服給藥后6-12小時(Tmax)達(dá)到最大血漿濃度(Cmax)。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊進(jìn)食對生物利用度無影響。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊與食物同服或不同服均可。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的體外實驗表明及其主要活性代謝物的人血漿蛋白結(jié)合率分別為95%和90%,在100-4000ng/mL范圍內(nèi)無濃度依賴。
索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的禁忌:對本品或藥物的非活性成份嚴(yán)重過敏者禁用。
腎癌的X線造影術(shù):
(1)X線平片:X線平片可以見到腎外形增大,輪廓改變,偶有腫瘤鈣化,在腫瘤內(nèi)局限的或廣泛的絮狀影,亦可在腫瘤周圍成為鈣化線,殼狀,尤其年輕人腎癌多見。
(2)靜脈尿路造影,靜脈尿路造影是常規(guī)檢查方法,由于不能顯示尚未引起腎孟腎盞變形的腫瘤,以及不易區(qū)別腫瘤是否腎癌,腎血管平滑肌脂肪瘤,腎囊腫,所以其重要性下降,必須同時進(jìn)行超聲或CT檢查進(jìn)一步鑒別。但靜脈尿路造影可以了解雙側(cè)腎臟的功能以及腎盂腎盞輸尿管和膀胱的情況,對診斷有重要的參考價值。
(3)腎動脈造影:腎動脈造影可發(fā)現(xiàn)泌尿系統(tǒng)造影未變形的腫瘤,腎癌表現(xiàn)有新生血管,動靜脈瘺,造影劑池樣聚集(Pooling)包膜血管增多。血管造影變異大,有時腎癌可不顯影,如腫瘤壞死,囊性變,動脈栓塞等。腎動脈造影必要時可向腎動脈內(nèi)注入腎上腺素,正常血管收縮而腫瘤血管無反應(yīng)。
在比較大的腎癌,選擇性腎動脈造影時亦可隨之進(jìn)行腎動脈栓塞術(shù),可減少手術(shù)中出血。腎癌不能手術(shù)切除而有嚴(yán)重出血者可行腎動脈栓塞術(shù)作為姑息性治療。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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