索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的主要成份為蘋(píng)果酸舒尼替尼。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為黃色至橙色的顆粒。那么,索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的實(shí)驗(yàn)室檢查異常有什么呢?腎癌常用影像學(xué)檢查項(xiàng)目有什么呢?
索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明能抑制靶向受體酪氨酸激酶(PDGFR、RET或KIT)表達(dá)失調(diào)的腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng),索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的體內(nèi)試驗(yàn)結(jié)果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依賴的腫瘤血管形成。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊一般在口服給藥后6-12小時(shí)(Tmax)達(dá)到最大血漿濃度(Cmax)。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊進(jìn)食對(duì)生物利用度無(wú)影響。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊與食物同服或不同服均可。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的體外實(shí)驗(yàn)表明及其主要活性代謝物的人血漿蛋白結(jié)合率分別為95%和90%,在100-4000ng/mL范圍內(nèi)無(wú)濃度依賴。
索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的表觀分布容積(Vd/F)為2230L.在25-100mg的劑量范圍內(nèi),索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的血漿藥時(shí)曲線下面積(AUC)和最大血漿濃度(Cmax)隨劑量成比例增加。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊主要由細(xì)胞色素P450CYP3A4代謝,產(chǎn)生的主要活性代謝物被CYP3A4進(jìn)一步代謝。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊其主要活性代謝物占總暴露量的23-37%。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊主要通過(guò)糞便排泄。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊在一項(xiàng)[14C]標(biāo)記的舒尼替尼質(zhì)量平衡的人體試驗(yàn)中,劑量的61%是通過(guò)糞便排出,而腎臟排泄的藥物和代謝物約占劑量的16%。
索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的實(shí)驗(yàn)室檢查異常:AST/ALT、脂肪酶、堿性磷酸酶、淀粉酶、總膽紅素、間接膽紅素、肌酐升高;低血鉀、高血鈉、左室射血分?jǐn)?shù)下降。
腎癌常用影像學(xué)檢查項(xiàng)目包括:胸部X線片(正、側(cè)位)、腹部超聲、腹部CT、腹部MRI檢查,PET或PET-CT檢查一般很少用于診斷腎癌,多是用于晚期腎癌患者以便能發(fā)現(xiàn)遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移病灶或用于對(duì)進(jìn)行化療、分子靶向治療或放療患者的療效評(píng)定。對(duì)未行CT增強(qiáng)掃描,無(wú)法評(píng)價(jià)對(duì)側(cè)腎功能者應(yīng)行核素腎血流圖或靜脈尿路造影檢查。有下列三項(xiàng)內(nèi)容之一的腎癌者應(yīng)該進(jìn)行核素骨顯像檢查:
1.有相應(yīng)骨癥狀。
2.堿性磷酸酶高。
3.臨床分期≥Ⅲ期。對(duì)胸部X線片上顯示肺部有可疑結(jié)節(jié)或臨床分期≥Ⅲ期的腎癌患者應(yīng)進(jìn)行胸部CT掃描檢查。對(duì)有頭痛或相應(yīng)神經(jīng)系統(tǒng)癥狀的腎癌患者還應(yīng)該進(jìn)行頭部MRI、CT掃描檢查。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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